在CCB中,合心爽(盐酸地尔硫卓片)作为首选治疗下列高血压:
★ 高血压合并心绞痛
★ 高血压合并糖尿病
★ 老年型高血压
合心爽(盐酸地尔硫卓片)作为CCB中治疗心绞痛的首选。
1974年,日本成功的开发盐酸地尔硫卓(diltiazem hydrochloride)在临床上用于治疗冠心病、心绞痛、高血压等,并相继以地尔硫卓、硫氮卓酮、恬尔心等名称先后在美国、日本、法国、西班牙等国上市,《马氏大药典》以及《美国药典》、《日本药局方》等均有收载。盐酸地尔硫卓具有优良的药效学和广泛的临床适应性,目前已在世界上130多个国家作为抗心绞痛药,降压药被广泛临床应用。《中国药典》2000年版二部中收载了盐酸地尔硫卓原料及片剂,并且收载为国家基本医疗保险药品目录中乙类目录品种。2007年由天津田边制药有限公司的合心爽(盐酸地尔硫卓片)广泛用于国内高血压患者的治疗,因其的降压机制、服用方便和安全性高副作用小等特点广受到国内众多高血压患者及家庭的一致好评。
合心爽(盐酸地尔硫卓片)治疗高血压作用机理
合心爽(盐酸地尔硫卓片)为钙离子通道阻滞剂,其作用与心肌与血管平滑肌除极时抑制钙离子内流有关。合心爽可以有效地扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉,缓解自发性心绞痛或由麦角新诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛;通过减慢心率和降低血压,减少心肌需氧量,增加运动耐量并缓解劳力型心绞痛。同时合心爽能使血管平滑肌松弛,周围血管阻力下降,血压降低。其降压的幅度与高血压的程度有关,血压正常者仅使血压轻度下降。
合心爽(盐酸地尔硫卓片)在人体内的代谢特点
合心爽(盐酸地尔硫卓片)口服后通过胃肠道吸收较完全(达80%),有较强的首过效应,生物利用度为40%。在体内代谢完全,仅2~4%原药由尿液排除。血浆蛋白结合率70~80%。单次口服合心爽30-120mg,30-60min后可在血浆中测出,2~3小时血药浓度达峰值,单次或多次给药血浆清除半衰期3.5小时。最小有效血药浓度50-200ng/ml。
合心爽(盐酸地尔硫卓片)不良反应
合心爽常见不良反应主要包括:浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力;
较为罕见的不良反应包括对
心血管系统:房室传导阻滞、心动过缓、束支传导阻滞、充血性心衰、心电图异常、低血压、心悸、晕厥、心动过速、室性早搏;
神经系统:多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神经质、感觉异常、性格改变、嗜睡、震颤;
消化系统:厌食、便秘、腹泻、味觉障碍、消化不良、口渴、呕吐、体重增加、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶轻度升高;
皮肤:瘀点、光敏感、瘙痒、荨麻疹;
其他:弱视、CPK升高、口干、呼吸困难、鼻出血、易激惹、高血糖、高尿酸血症、阳痿、肌痉挛、鼻充血、多尿、夜尿增多、耳鸣、骨关节痛、脱发、多形性红斑、锥体外系综合征、齿龈增生、溶血性贫血、出血时间延长、白细胞减少、紫癜、视网膜病变、血小板减少、剥脱性皮炎。