导读:胆固醇过多会积聚在血管壁上,导致血管硬化和变窄,如果胆固醇在血管壁上积得太多,阻塞了血管,人体器官便会因为无法从血液中吸取足够的氧气和养料而坏死。可定片可有效治疗高胆固醇血症。
可定片适用于经饮食控制和其它非药物治疗(如:运动治疗、减轻体重)仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症(Iia型,包括杂合子家族性高胆固醇血症)或混合型血脂异常症(Iib型)。可定片也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者,作为饮食控制和其它降脂措施(如LDL去除疗法)的辅助治疗,或在这些方法不适用时使用。
可定片对HMG-CoA还原酶的抑制作用已经在大鼠的人体肝微粒体以及克隆并纯化的人体HMG、CoA还原酶片段进行了研究,对后者的I分别是:普伐他汀44.1nmol?L-1,氟伐他汀27.6nmol?L-1,辛伐他汀11.2nmol?L-1,阿托伐他汀8.2nmol?L-1,瑞舒伐他汀11.2nmol?L-1,表明可定片比现有他汀类药物作用更强,在大鼠和人体肝微粒体的研究结果相似。可定片的活性部位表现出较高的人体酶亲和力(Ki≒0.1nmol?L-1)。酶抑制作用是可逆的,与底物HMG-CoA竞争,而不与共同底物烟酰胺-腺嘌呤二核甘酸磷酸盐(NADPH)竞争。
可定片的用法用量:口服。可定片常用起始剂量为5mg,一日一次。在治疗开始前,应给予患者标准的降胆固醇饮食控制,并在治疗期间保持饮食控制。本品的使用应遵循个体化原则,综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。可定片起始剂量的选择应综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。对于那些需要更强效地降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的患者可以考虑10mg一日一次作为起始剂量,该剂量能控制大多数患者的血脂水平。如有必要,可在治疗4周后调整剂量至高一级的剂量水平。可定片每日最大剂量为20mg。
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