盐酸乐卡地平片是新一代的二氢吡啶娄钙通道阻滞剂,具有较强的血管选择性,起效平缓,降压作用强,作用时间长,负性肌力作用小等特点。体外研究发现,乐卡地平对血管平滑肌有直接的舒张作用,因而在体内具有较强的降压作用,但对心率和心输出量的影响较小。由于具有较大的疏水集团,脂溶性强,乐卡地平进入体内后迅速分布至组织器官中,与血管平滑肌细胞膜结台紧密,释放缓慢,所以,虽然盐酸乐卡地平片血清消除半衰期短,但作用持久。
在实际用药中,许多患者常会因为各种原因发生药物过量的情况。在上市后应用中曾有三例盐酸乐卡地平片药物过量的病例报道(每例分别服用了150mg、280mg和800mg乐卡地平以试国自杀)。同其它二氢吡啶类一样,药物过量预计会产生周围血管过度扩张而出现显著的低血压和反射性心动过速。在严重低血压,心动过缓和意识丧失的情况下,心血管支持将有助于治疗,心动过缓时可静脉应用阿托品。考虑到乐卡地平较长的药理学效应,需要对服药过量的患者监测心血管情况至少24小时。目前尚无评价透析效果的资料。由于该药物具有高亲指性,因此药物血浆水平对药物过量危险期持续时间无指导作用,而且透析可能无效。
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