替米沙坦片是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体(ATⅠ型)拮抗剂,由德国勃林格殷格翰公司研制生产。替米沙坦片用于年龄55岁及以上,存在发生严重心血管事件高风险且不能接受血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂治疗的患者,以降低其发生心肌梗死、卒中或心血管疾病导致死亡的风险。
替米沙坦片有效降低老年收缩期高血压。ATHOS研究结果表明,两种推荐用药替米沙坦片,(含替米沙坦替米沙坦片80mg和双氢氯噻嗪(HCTZ)12.5mg的药物),与氨氯地平10mg和双氢氯噻嗪12.5mg相比,对24小时控制老年患者的单纯收缩期高血压(ISH)颇有疗效。此外,替米沙坦片具有出色的耐受性,且替米沙坦片+ 双氢氯噻嗪治疗组的不良反应事件和中止试验的情况显著减少。
替米沙坦片肥胖高血压者的理想选择。替米沙坦片在结构上有改进,使其亲脂性更强,容易进入组织。因此替米沙坦片在体内分布的容量在所有ARB(血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂)内是最高的。替米沙坦除了是ARB外,还是过氧化体增殖剂活化受体γ(PPARγ)激动剂。PPARγ属于核受体超家族,调控许多基因(包括糖代谢和脂代谢的基因)的表达。PPARγ是核受体,一定要进入到细胞核内才能发挥作用。
PPARγ主要在脂肪细胞表达,在血管壁细胞中也有。PPARγ激动剂被认为是胰岛素增敏剂,促进胰岛素介导的骨骼肌摄取葡萄糖;使皮下脂肪细胞FFA转化为甘油三酯,可降低血浆FFA,降低血压、改善脂质代谢,使甘油三酯水平下降、高密度脂蛋白胆固醇水平上升、大而轻的低密度脂蛋白增加;减轻炎症,抑制脂肪细胞分泌TNFα,增强脂联素分泌;在血管壁细胞有抗炎作用,能减轻动脉硬化病变。
百济药师温馨提醒:替米沙坦片使用时有以下注意事项:
1、对于儿童,替米沙坦片的安全性及有效性数据尚未建立。
2、老年患者服用本品不需调整剂量。
3、妊娠期间禁用替米沙坦片。