太罗主要用于治疗2型糖尿病。太罗是军事医学科学院毒物药物研究所李松等研究人员在抗糖尿病药物马来酸罗格列酮基础上进行再创新而研究发明出来的创新药。单一服用太罗,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,太罗可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不佳的患者,太罗不可替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用。
太罗的用法用量:
口服,服药与进食无关。糖尿病治疗应个体化。单药治疗:初始剂量可为一日一片(4mg),每日一次或分两次口服,如对初始剂量反应不佳,可逐渐加量至一日两片(8mg)。与磺酰脲类联合用前:初始剂量可为一日一片(4mg),每日一次或分两次口服,发生低血糖时,减少磺酰脲类用量。与二甲双胍联合用量:初始剂量可为一日一片(4mg),每日一次或分两次口服。12周后若空腹血糖控制不理想,剂量增加至一日两片(8mg)。最大推荐剂量为每日两片(8mg)。每日一次或分两次口服。
太罗的药代动力学:
1.吸收 本品的绝对生物利用度为99%。血药浓度达峰时间(t max)为1小时,进食不改变本品的AUC值,但可引起Cmax下降28%及tmax延迟至1.75小时,此改变无明显临床意义,故本品在空腹或进餐时服用均可。
2.分布 群体药代动力学分析表明,本品的平均口服分布容积(Vss/F)约为17.6L(±30%)。约99.8%的罗格列酮与血浆蛋白(主要是白蛋白)结合。
3.代谢本品可被完全代谢,无原形药物从尿中排出,其主要代谢途径为N-脱甲基和羟化后与硫酸和葡萄糖醛酸结合。由于在循环中所有代谢产物的活性均明显弱于原形化合物,故对胰岛素增敏作用甚微。体外研究表明,本品主要经P450同功酶CYP2C8代谢,经CYP2C9代谢仅占很小部分。
4.排出口服或静脉给予[ 14C]罗格列酮后,约64%从尿中排出,约23%从粪便中排出。[ 14C]相关物质的血浆半衰期范围为103~158小时。本品药代动力学参数不受年龄、种族、吸烟和饮酒的影响。口服消除率及稳态分布容积均随体重增加而 增加,女性患者消除率大约低15%。中、重度肝损害患者消除率明显降低,消除半衰期延长2小时。
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