2型糖尿病的病理生理学特征为胰岛β细胞功能缺陷所导致的胰岛素分泌减少(或相对减少)或胰岛素抵抗所导致的胰岛素在机体内调控葡萄糖代谢能力的下降或两者共同存在。佳维乐适用于治疗2型糖尿病。那么,佳维乐的效果如何?
佳维乐的效果如何?维格列汀属于胰岛素增敏剂类,是一种的选择性二肽-肽酶-4(DPP-4)抑制剂。维格列汀给药后能够迅速抑制DPP-4活性,使空腹和餐后内源性肠降血糖素GLP-1(胰高血糖素样多肽-1)和GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)的含量升高。通过增加内源性肠降血糖素的含量,维格列汀能够增加β-细胞对葡萄糖的敏感性,进而促进葡萄糖依赖性胰岛素的分泌。每日给予2型糖尿病患者50-100 mg维格列汀后,能够改善β-细胞功能,包括HOMA-β(稳态模式评估法β细胞功能指数)、前胰岛素与胰岛素比值以及从膳食耐量试验中多次取样检测得到的β细胞反应性。在非糖尿病人群中,维格列汀不会刺激胰岛素的分泌,亦不会降低血糖水平。
通过增加内源性GLP-1的含量,维格列汀还能够增加α细胞对葡萄糖的敏感性,进而使葡萄糖水平与胰高血糖素的分泌量契合度提高。在高血糖期间,佳维乐能够通过增加肠降血糖素的含量增加胰岛素/胰高血糖素的比率,结果导致空腹和餐后肝脏葡萄糖生成量减少,进而降低血糖。
佳维乐可与二甲双胍合用,尤其是当单用二甲双胍使用耐受剂量仍不能有效控制血糖;佳维乐可与磺脲类药物合用,尤其是当单用磺脲类药物使用耐受剂量仍不能有效控制血糖、由于禁忌或不耐受等原因不适合使用二甲双胍;佳维乐可与噻唑烷二酮类药物,当不能有效控制血糖时和对于适合使用噻唑烷二酮类药物的患者。
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