捷诺维磷酸西格列汀片的药代动力学是什么?2型
糖尿病发病前常有肥胖,若得不到及时诊断,体重会逐渐下降。进食过多,体力活动减少导致的肥胖是2型糖尿病最主要的环境因素。捷诺维磷酸西格列汀片配合饮食控制和运动,用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。那么,捷诺维好用吗?药代动力学是什么?
捷诺维磷酸西格列汀片的药代动力学是什么?
健康受试者口服给药100mg剂量后,西格列汀吸收迅速,服药1至4小时后血浆药物浓度达峰值(Tmax中值)。西格列汀的血药AUC与剂量成比例增加。健康志愿者单剂量口服100mg后,西格列汀的平均血药AUC为8.52M/hr,Cmax为950nM,表观终末半衰期(t1/2)为12.4小时。服用西格列汀100mg达到稳态时的血浆AUC与初次给药相比增加约14。个体自身和个体间西格列汀AUC的变异系数较小(5.8和15.1)。西格列汀在健康受试者和2型糖尿病患者中的药代动力学指标大体相似。
临床研究中,捷诺维在老年患者(≥65岁)中使用的安全性和有效性与较年轻的患者(<65岁)是相当的。不需要依据年龄进行剂量调整。由于不建议中重度肾功能不全的患者使用捷诺维,因此建议在开始使用捷诺维前及使用过程中定期评估患者的肾功能。(见用法用量,“肾功能不全的患者”的部分)。
捷诺维是一类被称为二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂的口服抗高血糖药物,在2型糖尿病患者中可通过增加活性肠促胰岛激素的水平而改善血糖控制。西格列汀能够防止DPP-4水解肠促胰岛激素,从而增加活性形式的GLP-1和GIP的血浆浓度。通过增加活性肠促胰岛激素水平,西格列汀能够以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并降低胰高糖素水平。
对于存在高血糖症的2型糖尿病患者,胰岛素和胰高糖素水平发生的上述变化可降低糖化血红蛋白A1c(HbA1c)并降低空腹血糖和餐后血糖水平。西格列汀的葡萄糖依赖性作用机制与磺酰脲类药物的作用机制不同,即使在葡萄糖水平较低时,磺酰脲类药物也可增加胰岛素分泌,从而在2型糖尿病患者和正常受试者人体中导致低血糖。
捷诺维在天津哪里有卖的?
捷诺维在
康德乐大药房有卖,广大患者可以到康德乐大药房购买,我们在广州、北京、上海、深圳、佛山、成都、武汉、杭州、湛江等中心城市建立了直营专科药房。康德乐大药房天津店地址为:天津市和平区卫津路99号。详细情况欢迎致电:400-101-6868咨询!
糖尿病科药师温馨提醒:捷诺维单药治疗的推荐剂量为100mg每日1次。捷诺维可与或不与食物同服。使用时不良反应是可能出现超敏反应;肝酶升高;上呼吸道感染;鼻咽炎。患者要按照医嘱正确用药,控制好血糖,防止并发症发生。