长期应用核苷类似物后HBV-DNA容易产生突变,从而产生耐药性,严重影响抗病毒治疗的效果。代丁阿德福韦酯是新一代核苷类似物,是活性成分阿德福韦的前体药物, 口服后在体内迅速转化为阿德福韦,直接作用抑制DNA多聚酶和链终止作用来抑制HBV的复制。代丁的毒副作用较轻,对肾脏没有毒性。
长期应用核苷类似物后HBV-DNA容易产生突变,从而产生耐药性,严重影响抗病毒治疗的效果。
代丁阿德福韦酯是新一代核苷类似物,是活性成分阿德福韦的前体药物, 口服后在体内迅速转化为阿德福韦,直接作用抑制DNA多聚酶和链终止作用来抑制HBV的复制。代丁的毒副作用较轻,对肾脏没有毒性。
在一项采用随机、
拉米夫定对照、双盲双模拟设计中,将符合入组条件的受试者在两周内进入研究,停用原来服用的拉米夫定,按1∶1随机接受代丁阿德福韦酯每日10mg或拉米夫定每日100mg治疗,疗程48周。
在治疗24周和48周时,代丁阿德福韦酯10mg/天治疗组血清HBVDNA水平下降值、病毒应答率和ALT复常率均显著高于拉米夫定100mg/天治疗组。治疗24周和48周时,代丁阿德福韦酯10mg/天治疗组血清HBeAg阴转率、HBeAg血清转换率与拉米夫定100mg/天治疗组之间没有显著差异。代丁阿德福韦酯治疗组与拉米夫定治疗组联合应答率分别为18.1%和10.6%,虽然代丁阿德福韦酯组略高于拉米夫定组,但两组没有显著差异。
两者的安全性结果代丁阿德福韦酯10mg/天治疗48周后不良事件发生率为10.5%,与拉米夫定100mg/天治疗组(20.2%)比较无显著差异。代丁阿德福韦酯10mg/天治疗组发生的不良事件为:肝区不适、腹泻、下肢酸痛等。对肾功能无显著影响。
代丁阿德福韦酯可有效使HBeAg转阴,MarionPeters等曾进行了一项代丁单药10mg/天、拉米夫定单药100mg/天或两药联合治疗有YMDD变异的拉米夫定抗药性的慢性乙肝受试者的研究。结果显示,单用代丁阿德福韦酯组HBVDNA平均下降幅度、ALT复常率、HBeAg阴转率与联合治疗组无显著差异;而显著高于单用拉米夫定组(P〈0.05)。
在研究中代丁阿德福韦酯10mg/天对既往拉米夫定抗药HBeAg阳性慢性乙肝治疗48周时的病毒应答率为61.9%,ALT复常率为54.3%,使HBVDNA平均下降2.71log10,各参数均显著高于拉米夫定组。研究结果与上述研究相似。本研究采用代丁阿德福韦酯的推荐剂量10mg/天,未发现对肾功能有影响,两组不良事件发生率相当,没有显著差异,且多为轻中度。
结果在既往拉米夫定耐药的HBeAg阳性慢性乙肝受试者中,代丁阿德福韦酯10mg/天治疗48周的疗效显著优于拉米夫定。代丁阿德福韦酯治疗的不良事件发生率与拉米夫定组相当,对肾功能无影响。
代丁阿德福韦酯作为
慢性乙型肝炎治疗已被广大医学者认可,是慢性乙
肝病人抗病毒治疗的一线药物,是拉米夫定片耐药患者的首选用药。
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