双环醇片,用来治疗慢性肝炎所致的氨基转移酶升高。双环醇可清除实验动物细胞内的自由基,保护肝细胞膜和线粒体,减轻肝脏的炎性损伤,防止肝纤维化;可增强肝脏蛋白质的合成作用,促进肝细胞再生。适应症:双环醇片可用于治疗慢性肝炎所致的氨基转移酶升高。
双环醇片,用来治疗慢性
肝炎所致的氨基转移酶升高。双环醇可清除实验动物细胞内的自由基,保护肝细胞膜和线粒体,减轻肝脏的炎性损伤,防止肝纤维化;可增强肝脏蛋白质的合成作用,促进肝细胞再生。双环醇片可用于治疗慢性肝炎所致的氨基转移酶升高。
双环醇为联苯结构衍生物。动物试验结果发现:双环醇对四氯化碳、D-氨基半乳糖、扑热息痛引起的小鼠急性肝损伤的氨基转移酶升高、小鼠免疫型肝炎的氨基转移酶升高又降低作用,肝脏组织病理形态学损害有不同程度的减轻。体外试验结果显示双环醇对
肝癌细胞转染人乙
肝病毒的2.2.15细胞株具有抑制HBeAg、HBV DNA、HBsAg分泌的作用。
健康志愿者口服双环醇片剂(25mg/次)的药代动力学特征符合一房室模型及一级动力学消除规律。吸收半衰期为0.84小时,消除半衰期为6.26小时,药峰时间为1.8小时,药峰浓度为50ng/ml。峰浓度(Cmax)和浓度—时间曲线下面积(AUC)与剂量成正比,而其它药代动力学参数如吸收半衰期(T1/2Ka)、消除半衰期(T1/2Ke)、小分布容积(Vd/F)、清除率(CL/F)及达峰时间(Tpeak)均不随剂量明显改变,符合线性动力学特征。多次给药与单次给药相比,药代动力学参数无显著性差异,提醒常用剂量多次重复给药体内药量无过量蓄积现象。餐后口服双环醇可使峰浓度(Cmax)升高,对其它动力学参数无影响。该药在人体内主要代谢产物为4’-羟基和4-羟基双环醇。
应用双环醇片治疗期间,临床医生应重视观察病人临床症状、体征和病情的演变,加强治疗过程中的定期检查和治疗结束后的随访。
药代动力学研究显示,志愿者餐后口服双环醇片的AUC和Cmax高于餐前服药,考虑本品的脂溶性较强,建议可在餐后1~2小时服用,每日3次的用药间隔时间以6~8小时为宜。毒理研究显示双环醇无遗传毒性和生殖毒性,但目前尚无孕妇和哺乳期妇女临床应用双环醇片的研究资料,建议谨慎使用。
对部分慢性病毒性肝炎病人在双环醇片治疗过程中出现的ALT升高或先复常后升高的原因分析,可能与以下因素有关:
①病人依从性不足、不规范服药、不适当地停药或应用其它导致肝功能损害的药物;
②肝炎病毒高度复制、合并其它类型肝炎病毒或病原体感染;
③过度疲劳、饮酒等;
④体内免疫系统被激活,处于肝炎病毒清除期。
在明确ALT升高的原因后,应根据病人的不同情况做相应处理,如ALT和血清总胆红素轻度升高并且病人精神、食欲较佳,可在密切观察病情变化的同时继续服用双环醇片;如ALT和血清总胆红素明显持续升高(TBIL>3×ULN),应停药并及时采取综合治疗措施。