美能复方甘草酸苷片具有抗炎症作用,免疫调节作用,对实验性肝细胞损伤有抑制作用,对抑制病毒增殖和对病毒活性有灭火作用。美能复方甘草酸苷片临床应用于治疗慢性
肝病,改善肝功能异常,也可用于治疗湿疹、皮肤疹和
荨麻疹。美能另有注射剂型,经双周期交叉试验表面美能复方甘草酸苷片与美能注射用复方甘草酸苷具有生物等效性。以下列举美能复方甘草酸苷的临床应用实例。
慢性肝炎的双盲比较试验
美能复方甘草酸苷对日本国内36个医疗机构的133例慢性肝炎患者实施了双盲检验比较试验,使用美能复方甘草酸苷每日40mL静脉注射,连续使用一个月,其结果为:用药组比安慰剂组明显有效,并且肝功能检查项目中AST(GOT),ALT(GPT),g-GTP值也有统计学意义的明显改善。用药组有效率达 25.4%,安慰剂组有效率达9.1%。
慢性肝炎、肝硬化不同剂量治疗的比较试验
美能复方甘草酸苷对日本国内11家医疗机构的178例慢性肝炎、肝硬化患者使用该制剂治疗,每日40mL静脉注射,共3周。将第2周时ALT(GPT)值仍未降到正常值上限1.5倍以内的93例患者,分为继续使用40mL组,和增大剂量至100mL组,比较这两组使用不同剂量的治疗效果。结果表明,美能复方甘草酸苷100mL/日增量组比40mL/日继续使用组,ALT值改善的效果更显著。根据该试验结果,认为对40mL/日治疗后ALT值改善不充分时,可以增加用药剂量至每日100mL,是有临床意义的。 40mL组有效率达25.5%,100mL组有效率达50.0%。
美能甘草酸苷的药代动力学
1.人体内药代动力学血中浓度
给正常人口服复方甘草酸苷4片(含甘草酸苷100mg)时,虽然血中甘草酸苷浓度尚未获准确的数据,但有资料表明甘草酸苷水解物甘草次酸在给药后出现2次血药浓度高峰,第一次用药后1~4小时间出现,第二次在10~24小时间出现。
(注) 美能复方甘草酸苷片认可的最大使用量1次3片(含甘草酸苷75mg)。
尿中排泄:正常人口服本品后10小时内尿中均未检出甘草酸苷及甘草次酸。
2.动物体内药代动力学
吸收:给小白鼠口服3H甘草酸苷,1小时后血中浓度达最高值,以后缓慢减少,6小时后减至最高值的59%。12小时后血中浓度再度升高,以后又逐渐下降。
分布:给小白鼠口服3H甘草酸苷,10分钟后摘取脏器,可以见到所有的脏器都含有甘草酸苷。分布最多的脏器是:肝脏,在给药后2小时达最高值,3H值为2.8%,其次分布顺序为:肺、肾、心脏、肾上腺。