双环醇片可用于治疗慢性肝炎所致的氨基转移酶升高。本品可用于治疗慢性肝炎所致的氨基转移酶升高。适用于轻、中度慢性病毒性肝炎以及非病毒性慢性肝炎的转氨酶升高。对于其他
肝病,如代偿期
肝硬化和肝纤维化、
药物性肝炎等有确切疗效。双环醇可清除实验动物细胞内的自由基,保护肝细胞膜和线粒体,减轻肝脏的炎性损伤,防止肝纤维化;可增强肝脏蛋白质的合成作用,促进肝细胞再生。下面由
百济药师带您进一步了解双环醇片。
双环醇片药理作用
双环醇为联苯结构衍生物。动物试验结果发现:双环醇对四氯化碳、D-氨基半乳糖、扑热息痛引起的小鼠急性肝损伤的氨基转移酶升高、小鼠免疫型肝炎的氨基转移酶升高又降低作用,肝脏组织病理形态学损害有不同程度的减轻。体外试验结果显示双环醇对
肝癌细胞转染人乙肝病毒的2.2.15细胞株具有抑制HBeAg、HBV DNA、HBsAg分泌的作用。
药理毒理
遗传毒性:双环醇Ames试验、CIIL染色体畸变试验、小鼠微核试验,结果均为阴性。
生殖毒性:大鼠灌胃给予双环醇250、500、1000mg/kg,雄性大鼠于交配前连续给药60天,雌性大鼠于交配前14天到妊娠后15天连续给药。雄性、雌性大鼠分别于雌性大鼠妊娠后弟7天和第20天处死。结果显示对妊娠率、吸收率、活胎数、胎仔性别、胎仔体重、骨骼发育、内脏发育未见明显影响。
副作用
1.皮肤方面:皮疹。
2.头部方面:会出现头晕、头痛等症状。
3.消化道方面:胃部不适、腹胀。
4.血红蛋白和白细胞计数异常,胆红素和转氨酶升高,血小板下降。
5.其他症状:
睡眠障碍等。
注意事项
1.应用双环醇片治疗期间,临床医生应重视观察病人临床症状、体征和病情的演变,加强治疗过程中的定期检查和治疗结束后的随访。
2.药代动力学研究显示,志愿者餐后口服双环醇片的AUC和Cmax高于餐前服药,考虑本品的脂溶性较强,建议可在餐后1~2小时服用,每日3次的用药间隔时间以6~8小时为宜。
3.毒理研究显示双环醇无遗传毒性和生殖毒性,但目前尚无孕妇和哺乳期妇女临床应用双环醇片的研究资料,建议谨慎使用。
4.对部分慢性病毒性肝炎病人在双环醇片治疗过程中出现的ALT升高或先复常后升高的原因分析,可能与以下因素有关:①病人依从性不足、不规范服药、不适当地停药或应用其它导致肝功能损害的药物;②肝炎病毒高度复制、合并其它类型肝炎病毒或病原体感染;③过度疲劳、饮酒等;④体内免疫系统被激活,处于肝炎病毒清除期。
在明确ALT升高的原因后,应根据病人的不同情况做相应处理,如ALT和血清总胆红素轻度升高并且病人精神、食欲较佳,可在密切观察病情变化的同时继续服用双环醇片;如ALT和血清总胆红素明显持续升高(TBIL>3×ULN),应停药并及时采取综合治疗措施。
5.在用药期间应密切观察病人临床症状、体征和肝功能变化,疗程结束后也应加强随访。
6.有肝功能失代偿如胆红素明显升高,低
白蛋白血症,肝硬化腹水,食道静脉曲张出血,肝性脑病及严重心、脑、肾器质性病变及骨髓抑制的患者,谨遵医嘱。
影响双环醇片的疗效因素
1.剂量与疗程
基础与临床研究显示,双环醇存在着比较明显的“剂量—疗效”和“时间—疗效”关系,因此适当增加剂量与延长疗程有望提高疗效。
2.
慢性乙型肝炎病人治疗前的ALT水平及HBV DNA载量
双环醇片Ⅲ期和Ⅳ期临床试验表明:对于轻、中度慢性乙型肝炎且治疗前ALT处于5~10×ULN及HBV DNA载量<106 copies/ml的病人疗效更佳。
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