阿迪仙(
阿德福韦酯胶囊)的临床用药指征是:主要对乙
肝病毒复制活跃,组织学明显活动,ALT、AST持续升高的慢性乙肝患者均可选用。对
拉米夫定或a-干扰素治疗无效或需序贯治疗的慢性乙肝患者可以使用。对拉米夫定发生耐药变异的慢性乙肝患者可改用或加用阿德福韦酯胶囊治疗。对于乙肝后代偿的
肝硬化患者需要等待
肝移植或肝移植后防止乙肝病毒再感染时使用。
阿德福韦酯胶囊既可作为慢性乙肝治疗的一线单用药,又可用于治疗拉米夫定耐药患者,不管是肝功能处在代偿期或失代偿期,阿德福韦酯胶囊均有较显著的效果。
另有资料认为,应用阿德福韦酯胶囊可延长
艾滋病患者抗HBV的治疗周期,为患者赢得接受抗HIV治疗的时机,并能提高肝移植患者的生存率。
作用机制:阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBV DNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。
百济药师温馨提醒:
1、停药后,可引起
肝炎加重,出现肝脏肿大、肝区疼痛等情况。
2、可引起血中乳酸增多,使体内酸碱平衡失调,从而引起代谢紊乱;
3、虽然阿德福韦酯治疗乙肝的效果明显,但采用阿德福韦酯治疗6个月以上者可以发生乙肝病毒变异。治疗1年后,乙肝病毒变异的发生率为10%~20%,且随着治疗时间的延长,变异出现率升高。
4、常会出现以下不良反应,如乏力、头痛、腹痛、恶心、胀气、腹泻和消化不良等;
5、可产生肾毒性。因此,在服用阿德福韦酯时应密切观察肾功能的情况,特别是那些已经存在肾脏疾病的患者。