天晴复欣苦参素胶囊的主要成份是苦参素,而苦参素的有效成分是氧化苦参碱。氧化苦参碱是从苦参中提取的生物碱,有防止肝纤维化、阻止肝细胞凋亡、稳定细胞膜、清除自由基、保护肝细胞及调控免疫等作用。临床实践表明,天晴复欣注射液有良好的护肝降酶、免疫调节、抗纤维化和抗病毒作用,可作为治疗
慢性乙型肝炎的常规用药。
据了解,市场上在售的苦参素产品有3种,即龙鑫甘(商品名,苦参素片,济南明鑫制药有限公司出品,国药准字H20051827)、天晴复欣(商品名,苦参素葡萄糖注射液、苦参素胶囊,江苏正大天晴药业出品,国药准字 H20010763) 。这三种产品组分与疗效大致相同,仅仅是剂型不同,当然售价上也会有所不同——广大患者可根据医生指导、结合自身服用的偏好做选择。
与口服的核苷类抗病毒药物相比,天晴复欣苦参素胶囊用于抗乙
肝病毒无耐药性,停药后乙肝病毒不易发生反弹。虽然抗病毒能力可能比核苷类抗病毒药物弱一些,但还是有一定的抗病毒能力,也编入了《慢性乙型肝炎防治指南》,并可用于肝功能异常或正常的慢性乙肝患者,HBV-DNA大于或小于10的5次方。核苷类的抗病毒药物药效强,血清转换率高,但长时间用可能会产生耐药,同时用药疗程不够时停药,易发生乙肝病毒反弹或病情恶化。
天晴复欣苦参素胶囊的主要成份是苦参素,苦参素为《乙肝防治指南》唯一推荐抗病毒中药,能有效降低HBV-DNA水平,并能改善肝纤维化的多种血清指标,同时能调节免疫,诱生内源性干扰素。苦参素对于不能耐受或不愿意接受干扰素和核苷(酸)类治疗,又具有抗病毒适应证的患者,使用苦参素联合免疫调节药物具有较好的疗效。苦参素还具有升高白细胞作用,可用于放化疗中的白细胞减少症状。
药理作用
1 直接抗乙型和
丙型肝炎病毒在乙型肝炎病毒基因转染的人
肝癌细胞系2.2.15细胞中,氧化苦参碱对HBV DNA转染的细胞株2.2.15细胞分泌的HBsAg和HBeAg有抑制作用,在一定范围内随着药物浓度增加而作用时间延长,抑制率逐渐增高,在同一浓度和同一作用时间下,都表现为对HBeAg的抑制率对HBsAg的抑制率。
2 诱生内源性干扰素,苦参素不仅通过抗病毒来治疗病毒性肝炎,而且能调节免疫,诱生内源性干扰素来抑制病毒。
3 保护肝细胞,改善肝功能,苦参素能非常显著地降低DHBV感染鸭血清DHBV-DNA水平;保护四氯化碳或D-半乳糖胺盐酸盐所致小鼠肝损伤,明显降低其血清ALT、AST水平。苦参素能提高肝微粒体细胞色素P450含量,并增强乙基吗啡N-脱甲基酶对硝基茴香醚O-脱甲基酶和苯丙芘羟化酶的活性,形态上使肝细胞滑面内质网增生,表明苦参素是细胞色素P450诱导剂。苦参素还能抑制TNF释放,降低血清TNF(
肿瘤坏死因子)。
4 抗肝纤维化,苦参素能抑制肝成纤维细胞增殖及Ⅲ型原胶原mRNA表达,直接抗肝纤维化。降低血清透明质酸、Ⅳ型胶原、肿瘤坏死因子及肝组织羟脯氨酸含量以及肝组织内肝细胞变性、坏死、炎症活动度,间接抗纤维化。
药代动力学和药效动力学
动物试验表明,静脉注射氧化苦参碱后,血药浓度-时间曲线呈双指数型,符合二房室模型,血药浓度初期下降很快,然后血药浓度下降减慢。氧化苦参碱吸收后,相对苦参碱分布范围小,半衰期较短,消除快,血药浓度相对较高,这是因为氧的结构改变了药物的极性,从而改变了其药代动力学行为。在不同剂量给药时,氧化苦参碱的药代动力学参数无明显变化,表明氧化苦参碱的药代动力学性质为非剂量依赖性。氧化苦参碱的效应明显滞后于血药浓度,即效应不与血药浓度直接相关,而与效应室浓度呈良好的相关性,效应与效应室浓度之间的关系符合S型Emax模型。同样,在有效治疗浓度范围内,氧化苦参碱的药效学性质也非剂量依赖性。氧化苦参碱的消除半衰期在0.5h左右,为快速消除类,在临床上欲维持期望的有效浓度,给药方式以滴注为宜。根据中国药科大学的实验结果,建议临床滴注时先快速滴注30分钟,然后改为慢速滴注,以维持有效的血药浓度。氧化苦参碱主要在肝脏及小肠中代谢,以原形或苦参碱的形式经肾脏排泄为主,部分经粪便排出。
百济药师温馨提醒你:患者对苦参素葡萄糖注射液有较好的耐受性,不良反应发生率较低。常见的不良反应有恶心、呕吐、口苦、腹泻、上腹不适或疼痛,偶见皮疹、胸闷、发热,症状一般可自行缓解。请放心服用。