苦参素(沃森干泰)软胶囊制剂的主要成分是从天然植物中药苦豆子中直接提取的生物碱,其中苦参素(氧化苦参碱)含量达98%以上。氧化苦参碱(Oxymatrine,OM)是从中药苦豆子中提取的一种生物碱水溶液制剂,其中氧化苦参碱占98%以上,其他为极少量的槐果碱、槐胺碱、槐陡碱等。
近2年来,有实验发现OM具有直接抗乙型肝炎(乙肝)病毒作用;能抑制胶原活动度,防治肝纤维化;能阻断各种因素诱导的肝细胞异常凋亡;对实验性、暴发性肝衰竭均具有保护作用;国内大量的药理和临床结果表明:该类药对乙型病毒性肝炎有良好的治疗作用,其抗病毒效果可与干扰素媲美,同时具有抗肝纤维化、提高机体免疫力、升高白细胞作用,并且对已变异病毒也具有明确的治疗作用。
沃森干泰的药理学研究进一步肯定了以下特点:
①能阻断乙肝病毒复制。沃森干泰能显著降低感染鸭血清DHBVDNA水平,明显抑制2.2.15细胞分泌HBsAg、HBeAg;明显抑制乙肝病毒转基因小鼠肝脏组织中HBsAg、HBeAg的表达。对其阻断机制尚在研究中。
②具有从源头上抗肝纤维化的作用。沃森干泰可以显著减轻肝细胞变性、坏死、抑制肝内成纤维细胞的增殖。除对肝纤维化4项增高有抑制作用外,还能明显抑制成纤维细胞111型胶原mRNA及转化生长因子的表达,从而使胶原合成明显减少,起到抗肝纤维化作用。
③降酶、退黄、改善肝功能。沃森干泰能降低血清转氨酶、胆红素,减轻肝脏病理损伤;清除自由基,降低脂质过氧化水平,促进炎性病变的恢复,具有明显的退黄疽作用。
④阻抑脾亢防治白细胞降低。病毒性肝炎引起的脾功能亢进会导致患者白细胞、血小板减少,沃森干泰能显著升高已降低的白细胞数,提高机体免疫力。
⑤防癌、抗癌作用初显苗头。沃森干泰可诱导人肝癌细胞HepGZ凋亡;有效抑制肝细胞的增殖,阻止肝癌形成。
⑥抗丙型肝炎病毒的作用值得关注。借助脂质体将重组HCV基因(pbk一HCV)转染SMMC一7721细胞,并以此为模型,氧化苦参碱浓度为100一10以)林咖1时能明显降低细胞内HcvRNA水平,有效浓度范围内无明显细胞毒性作用,具有直接抗丙型肝炎病毒(HCV)作用。