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乙肝常规用药
博路定高效、安全的新一代抗病毒药物
来源: 百济药房药讯 作者:百济动态 浏览:
发布时间:2011/12/26 2:54:00
博路定
是由百时美施贵宝公司自主研发的一种核苷类似物,是一种高效、安全的新一代抗病毒药物。突出的优势在于有研究证明其应用2年,耐药发生率为0%。博路定的通用名是恩替卡韦片,是目前治疗慢性乙肝的首选药物,它能够强效、快速、持续地抑制乙
肝病
毒,是所有乙肝抗病毒药物中作用最强的药物。
博路定适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙肝的治疗。博路定的药理作用为: 博路定(恩替卡韦片)为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争。
恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:
(1)HBV多聚酶的启动;
(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;
(3)HBV DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至于160μM。
博路定可以选择的适应症为:
⑴可以适用于
慢性乙型肝炎
初始抗病毒治疗。
⑵用于ALT在正常值2倍以下,有病毒复制,又迫切要求进行抗病毒治疗的慢性乙型肝炎患者。
⑶可以适用于慢性乙型肝炎应用
贺普丁
后发生YMDD变异者的抗病毒治疗。
⑷适用于HBV-DNA病毒载量较高者或者难治性慢性乙型肝炎(如母婴传播、父系传播者)
⑸适用于重型肝炎,有病毒复制,病情危机,需要尽早控制乙型肝炎病毒复制,以抢救生命者。
⑹适用于乙型肝炎病情已经进展为肝炎
肝硬化
,甚至失代偿期,需要长期应用甚至终身服用抗病毒药物,又有一定的经济承受能力者(也可以用
贺维力
)。
⑺不适用于慢性HBV携带者。
很多临床研究表明博路定治疗乙肝的效果还是挺好的,但是患者应在医生的指导下服用恩替卡韦,并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重,所以应在医生的指导下改变治疗方法。另外服用本品最常见的不良反应有:ALT升高、疲劳、眩晕、恶心、腹痛、腹部不适、上腹通、肝区不适、肌通、
失眠
和风疹。
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