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乙肝常规用药
恩替卡韦用于治疗慢性乙型肝炎
来源: 百济药房药讯 作者:百济动态 浏览:
发布时间:2012/2/2 2:25:00
全世界乙
肝病
毒表面抗原(HBsAg)阳性者约3.5亿,主要分布于亚洲?非洲和拉丁美洲地区。我国HBsAg(+)者约有1.2亿,其中3000万为慢性乙肝患者。10%~30%的慢性乙肝患者经10~30年可发展为
肝硬化
,约1%~5%的患者经20~40年会发展为
肝癌
。据统计,全球每年约有80万人死于HBV感染相关性疾病,占疾病死亡原因的第9位。HBsAg(+)的母亲可以通过垂直传播使婴儿感染HBV,其中90%以上成为慢性HBsAg携带者,从而严重影响下一代的健康。因此,有效治疗慢性乙肝?降低HBV感染率是我们的当务之急。
研究证明,HBV的持续存在和不断复制是导致病情进展的关键因素。因此,抗HBV是治疗慢性乙肝的主要手段,即清除或持久抑制HBV的复制;从而减轻或终止肝脏炎症?坏死和纤维化病变;阻止病变向肝功能失代偿?肝硬化?肝功能衰竭和肝癌发展。
抗HBV治疗的常用有效药物有干扰素?核苷类似物及其他抗病毒药物如
苦参素
等。其中,核苷类似物因其结构简单,易于修饰?改造及化学合成,抗病毒作用强而迅速?不良反应少?适应证较广?服用方便等优点,得以迅速发展和广泛应用,新的抗HBV核苷类似物也日益增多。
恩替卡韦通过肾脏排泄。ETV-032是一项在健康成人和肝脏受损患者(Child-Pugh分级为B或C级)中进行的开放?非随机性I期研究。单次口服恩替卡韦 1.0 mg的药代动力学结果(表1)显示,恩替卡韦在健康成人和肝脏中?重度损伤患者之间的药代动力学指标相似。肝脏中?重度损伤患者应用恩替卡韦无需调整剂量。
恩替卡韦不但可以有效治疗HBeAg+ 或- 慢性乙肝患者,而且对
拉米夫定
治疗无效?包括YMDD变异患者仍然有效;但两种患者应用的口服剂量分别为0.5 mg/d和1.0 mg/d,但疗程尚未确定。患者可以安全耐受两种剂量的恩替卡韦。应用恩替卡韦治疗48周后,恩替卡韦引起的病毒突变,只发生在感染了拉米夫定耐药突变病毒株的患者,且变异率低。
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