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乙肝常规用药
恩替卡韦与阿德福韦的特点
来源: 百济药房药讯 作者:百济动态 浏览:
发布时间:2012/2/14 10:02:00
恩替卡韦和阿德福韦都属于核苷类似物,但恩替卡韦的研发时间没有阿德福韦长,参加恩替卡韦临床研究的病例没有阿德福韦多,阿德福韦可以拿出连续治疗四年的结果,而恩替卡韦目前公开发表的仅有一年的数据,长期疗效
和安
全性有待进一步观察,因为两种药都面临长期治疗的问题。
恩替卡韦别名恩替卡韦水合物、恩替卡韦一水合物,最新抗乙
肝病
毒的一线药物。恩替卡韦是环戊酰鸟苷类似物。II/III 期临床研究表明,成人每日口服0.5 mg 能有效抑制HBV-DNA 复制,疗效优于
拉米夫定
;III 期临床研究表明,对发生YMDD 变异者将剂量提高至每日1mg 能有效抑制HBV DNA 复制。对初治患者治疗1 年时的耐药发生率为0,但对已发生YMDD 变异患者治疗1 年时的耐药发生率为5.8%。
阿德福韦可与腺苷酸竞争性掺入病毒DNA链,作为DNA链的终止物抑制DNA聚合酶,终止DNA链的合成,而使病毒的复制受到抑制,还可以诱导内生性α-干扰素,增加自然杀伤细胞(NK)的活力和刺激机体的免疫反应,有较强的抗HIV、HBV及
疱疹
病毒的作用。
这两种药物的表现各有所长,到底谁好谁不好,要进行综合评价。如,HBV-DNA阴转的比例、ALT的复常、肝脏组织学的改善、HBeAg血清转换等。恩替卡韦的HBV-DNA阴转速度比阿德福韦快,但有一个综合的表现,就是e抗原血清转化率,两个药是差不多的。
还有一个特点,就是耐药性的问题。根据现有资料,如果患者以前没有用过核苷类药物的话,这两个药物耐药发生率是差不多,第一年都是0,而对于已经对拉米夫定出现耐药的患者,阿德福韦治疗疗效不受影响,阿德福韦对所有患者都敏感,而根据恩替卡韦临床研究结果,拉米夫定耐药患者接受恩替卡韦的剂量要比初治患者的剂量高一倍,治疗一年后,由大概1~2%的患者出现临床耐药,很少见,但确实有交叉耐药。而继续治两年、三年,对于这些已经对拉米夫定耐药的患者,恩替卡韦的耐药发生率还会进一步升高。
目前现在没有办法完全、充分地评价这两个药。因为这两个药在参加临床研究的病例数、临床研究的长短都不一样,现在只是有一些初步的比较结果。如果三年、四年以后,恩替卡韦有了三年、四年的资料,就可以和阿德福韦做比较了,到那个时候再作比较就更准确。
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