替比夫定的主要成份为替比夫定,其化学名为: 1-((2S,4R,5S)-4- 羟基 -5- 羟甲基四氢呋喃 -2-y1)-5- 甲基 -1H- 嘧啶 -2,4- 二酮;本品所含有效成份替比夫定为天然胸腺嘧啶脱氧核苷的自然 L- 对映体,是人工合成的胸腺嘧啶脱氧核苷类抗乙肝病毒 HBV 药物。替比夫定适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基酸转移酶(ATL或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。本适应症基于HBeAg阳性和HBeAg阴性的代偿性慢性乙型肝炎成年患者治疗1年后的病毒学、血清学、生化和组织学应答的结果。替比夫定可以阻断乙型肝炎病毒母婴传播。
替比夫定阻断乙型肝炎病毒母婴传播的疗效和安全性:
结果显示:孕28周时,替比夫定组受试者血清HBVDNA水平[6.62±0.90)×106copies/mL]与对照组[(7.22±1.27)×106copies/mL]比较差异无统计学意义;分娩即刻替比夫定组[(0.49±0.54)×103copies/mL]较对照组[(7.46±1.06)×106copies/mL]明显降低,差异有统计学意义(P<0.05);产后6个月时替比夫定组[(6.23±0.85)×106copies/mL]与对照组[(7.55±1.88)×106copies/mL]比较差异无统计学意义。替比夫定组有13例受试者在孕28~36周出现血清肌酸激酶轻度升高,停药2周后恢复正常。替比夫定组孕妇所生婴儿6月龄时血清HBsAg和HBVDNA阳性例数(1例)显著低于对照组(11例),差异有统计学意义(P<0.05)。替比夫定组和对照组孕妇所生婴儿12月龄时HBV母婴传播阻断率分别为98.3%和81.7%,差异有统计学意义(P<0.05)。2组婴儿均未出现发育不良。得出的结论为:用替比夫定可以较安全有效地阻断乙肝病毒母婴传播且不影响婴儿发育。(以上数据来源:张彦芳; 胡玉红。《替比夫定阻断乙型肝炎病毒母婴传播的疗效和安全性》。《药物不良反应杂志》。2010年03期)
国外临床研究中,替比夫定的常见不良反应为虚弱、头痛、腹痛、恶心、(胃肠)气胀、腹泻和消化不良。
替比夫定的注意事项为:
1.病人停止乙肝治疗会发生肝炎急性加重,包括停止使用替比夫定。因此,停止乙肝治疗的病人应密切监测肝功能,若必要,应重新进行抗乙肝治疗。
2.对于肾功能障碍或潜在肾功能障碍风险的病人,使用替比夫定慢性治疗会导致肾毒性。这些病人应密切监测肾功能并适当调整剂量。
3.单用核苷类似物或合用其他抗逆转录病毒药物会导致乳酸性酸中毒和严重的伴有脂肪变性的肝肿大,包括致命事件。
4.因为对发育中的人类胚胎的危险性尚不明确,所以建议用替比夫定治疗的育龄妇女要采取有效的避孕措施。
百济药师温馨提醒:替比夫定禁止用于已证实对替比夫定及本品的其他任何成分过敏的病人。 建议患者在医师的指导下按照疗程使用。