导读:博路定(恩替卡韦片)属片剂,是处方药。本品适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
博路定是由百时美施贵宝公司自主研发的一种核苷类似物。博路定恩替卡韦已于2005年3月29日在美国获得美国食品药品监督管理局(FDA)的上市批准。 到目前为止,博路定恩替卡韦价格优惠,也已在中国澳门、巴西、印度尼西亚、阿根廷和墨西哥等国获得批准。博路定(恩替卡韦片)是目前治疗慢性乙肝的首选药物,它能够强效、快速、持续地抑制乙
肝病毒,是所有乙肝抗病毒药物中作用最强的药物。
本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色。主要成分为:恩替卡韦,其化学名称为2-氨基-9-[(1S,3S,4S)-4-羟基-3。推荐剂量:成人和16岁以上青年口服本品,每天一次,每次0.5mg。
拉米夫定治疗时病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次,每次1.0mg(0.5mg 两片)。本品应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。在肾功能不全的患者中,恩替卡韦的表现口服清除率随肌酐清除率的降低而降低。肌酐清除率<50ml/分钟的患者(包括接受血液透析或CAPD治疗的患者)应调整用药剂量。关于本品的最佳治疗时间,以及长期的治疗结果的关系,如
肝硬化、
肝癌,目前尚未明了。
服用本品的不良反应:对不良反应的评价基于4项全球的临床试验以及3项在中国进行的临床试验。在这7项研究中,共有2596位慢性乙肝患者入选。在与拉米夫定对照的研究中,恩替卡韦与拉米夫定的不良反应和实验室检查异常情况相似。在国外进行的研究中,本品最常见的不良反应有:头痛、疲劳、眩晕、恶心。拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良反应有:头痛、疲劳、眩晕。只要患者有任何身体上的不适,都应该及时和其医生交流沟通。
慢性乙型肝炎是我国常见的慢性传染病之一,严重危害人民健康。博路定(恩替卡韦片)向来有“强效抗病毒,超低耐药”的美称,然而恩替卡韦为什么会产生如此好的抗乙肝病毒耐药效果呢?原因有三:
1、博路定是一个非常强效的乙肝病毒抑制剂,它能强效抑制乙肝DNA聚合酶的全部三个步骤,把病毒降到非常低的水平,病毒没有机会复制,产生变异的可能性也就减少了;
2、博路定能迅速、持久地抑制HBV,较少病毒变异机会;
3、病毒发生变异并不一定就能产生对博路定的耐药,HBV的DNA链必须同时出现3个特定氨基酸的置换才能真正使这个病毒对博路定耐药,而这种情况发生的概率是非常低的。
博路定的临床研究也有较好的效果:
核苷类药物初治患者:81%的核苷类药物初治病人在口服恩替卡韦0.5mg/天48周后,病毒载量达到<300拷贝/mL。HbeAg阳性(AI463022研究,n=219)或HbeAg阴性(AI463027研究,n=211)的核苷类药特初治患者在治疗48周后,基因型分析结果表明HBVDNA多聚酶的基因没有发生与表型耐药相关基因型变异。在AI463022研究中,有2名病人发生了病毒学反弹(HBVDNA从最低上升1个log10),但没有发现与恩替卡韦耐药相关的基因型或表型证据。
百济药师温馨提醒:对恩替卡韦或制剂中任何成分过敏者禁用。16岁以下儿童患者使用本品的安全性和有效性数据尚未建立。孕妇及哺乳期妇女用药应慎用。其他患者应在医生的指导下服用恩替卡韦,并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重,所以应在医生的指导下改变治疗方法。使用恩替卡韦治疗并不能降低经性接触或污染血源传播HBV的危险性。因此,需要采取适当的防护措施。