导读:韦瑞德属于新型核苷酸类逆转录酶抑制剂,被SFDA批准用于治疗慢性乙型肝炎的新药临床试验中。韦瑞德的通用名:富马酸替诺福韦二吡呋酯片。
韦瑞德属于新型核苷酸类逆转录酶抑制剂,被SFDA批准用于治疗
慢性乙型肝炎的新药临床试验中。通用名:富马酸
替诺福韦二吡呋酯片。富马酸替诺福韦二吡呋酯适用于其它抗逆转录病毒药物合用,治疗HIV-1感染。中国国家食品药品监督管理局(SFDA)已于2011年1月10日批准了韦瑞德治疗慢性乙型肝炎的新药临床试验的申报。这标志着韦瑞德治疗慢乙肝3期注册临床试验将很快启动。
韦瑞德的III期注册临床试验将在全国18个临床研究中心进行,将会有大约500个病人入组到这一临床试验。在开始的48周,一项多中心,双盲,双模拟,随机对照的实验将比较在中国的慢乙肝患者中替诺福韦300mg(韦瑞德®)每日一次 和
阿德福韦酯 10mg每日一次的疗效
和安全性;之后将是一项开放性的单药治疗研究,旨在评价中国慢乙肝患者每日给予一次替诺福韦300mg(韦瑞德®)继续治疗192周的疗效和安全性。这个试验共计5年。
韦瑞德的药代动力学研究显示,韦瑞德(替诺福韦酯)口服300 mg/d的生物利用度为25%,标准脂肪餐可使其增加至39%。在HIV感染者的研究显示TDF血清清除半衰期为14.4小时,主要经肾脏排泄。轻度肾功能不全(肌酐清除率 > 50 ml/min)对其口服吸收率和清除率均无明显影响;中度~重度肾功能不全(肌酐清除率 <50 ml/min)者的肾脏清除率明显下降,但替诺福韦可经血液透析而有效清除。HepG2及原代肝细胞研究显示,韦瑞德(替诺福韦酯)的细胞内半衰期为95小时。
体外实验显示韦瑞德(替诺福韦酯)对逆转录病毒及嗜肝DNA病毒均有较强的抗病毒活性。韦瑞德(替诺福韦酯)可剂量依赖性的抑制HBV DNA聚合酶的活性,在2.2.15细胞中,替诺福韦与阿德福韦有相似的抗病毒活性,但当分子酯化后其抗病毒活性分别增加50倍及10倍。存在rtN236T的ADV耐药株对TDF敏感性仅降低3~4.2 倍。长期应用TDF的HIV/HBV感染者,HBV常出现rtA194T变异,TDF抑制rtA194T变异株的EC50仅增加了1.5倍,对
拉米夫定(lamivudine, LAM)变异株的EC50也仅增加了2.1倍。提示韦瑞德(替诺福韦酯)对野生型 HBV、ADV耐药株、LAM耐药株均有很好的抗病毒作用。
此外,韦瑞德的适应症还有:与其他抗逆转录病毒药物联合,治疗成人HIV感染。全球已经有超过100个国家批准韦瑞德®用于
艾滋病的治疗,其中也包括中国。
百济药师温馨提醒:建议患者在医师的指导下按疗程服用韦瑞德,如若发生不良反应,请及时与医师联系。