导读:韦瑞德的通用名:富马酸替诺福韦二吡呋酯片。韦瑞德属于新型核苷酸类逆转录酶抑制剂,被SFDA批准用于治疗慢性乙型肝炎的新药临床试验中。但是,患者在使用韦瑞德时,是否会出现不良反应呢?
韦瑞德(富马酸
替诺福韦二吡呋酯片)是一种比较新型核苷酸类逆转录酶抑制剂,富马酸替诺福韦二吡呋酯适用于其它抗逆转录病毒药物合用,治疗HIV-1感染。中国国家食品药品监督管理局(SFDA)已于2011年1月10日批准了韦瑞德治疗
慢性乙型肝炎的新药临床试验的申报。这标志着韦瑞德治疗慢乙肝3期注册临床试验将很快启动。但是,是药三分毒,患者在使用韦瑞德(富马酸替诺福韦二吡呋酯片)的时候,可能在人体的代谢系统、胃肠道、神经系统、皮肤、呼吸系统等方面出现一系列的不良反应。
韦瑞德的药代动力学研究显示,韦瑞德(替诺福韦酯)口服300 mg/d的生物利用度为25%,标准脂肪餐可使其增加至39%。在HIV感染者的研究显示TDF血清清除半衰期为14.4小时,主要经肾脏排泄。轻度肾功能不全(肌酐清除率 > 50 ml/min)对其口服吸收率和清除率均无明显影响;中度~重度肾功能不全(肌酐清除率 <50 ml/min)者的肾脏清除率明显下降,但替诺福韦可经血液透析而有效清除。HepG2及原代肝细胞研究显示,韦瑞德(替诺福韦酯)的细胞内半衰期为95小时。
体外实验显示:韦瑞德(替诺福韦酯)对逆转录病毒及嗜肝DNA病毒均有较强的抗病毒活性。韦瑞德(替诺福韦酯)可剂量依赖性的抑制HBV DNA聚合酶的活性,在2.2.15细胞中,替诺福韦与阿德福韦有相似的抗病毒活性,但当分子酯化后其抗病毒活性分别增加50倍及10倍。存在rtN236T的ADV耐药株对TDF敏感性仅降低3~4.2 倍。长期应用TDF的HIV/HBV感染者,HBV常出现rtA194T变异,TDF抑制rtA194T变异株的EC50仅增加了1.5倍,对
拉米夫定(lamivudine, LAM)变异株的EC50也仅增加了2.1倍。提示韦瑞德(替诺福韦酯)对野生型 HBV、ADV耐药株、LAM耐药株均有很好的抗病毒作用。
韦瑞德(富马酸替诺福韦二吡呋酯片)的不良反应为:
1、全身无力。
2、代谢系统:低磷酸盐血症(1%发生率);脂肪蓄积和重新分布,包括向心性肥胖、水牛背、末梢消瘦、乳房增大、库兴综合症。
3、神经系统:头晕 、头痛。
4、胃肠道反应:轻至中度的胃肠道不适,常见的有腹泻、腹痛、食欲减退、恶心、呕吐和胃肠胀气、胰腺炎。
5、皮肤:药疹。
6、呼吸系统:呼吸困难。
7、可能引起乳酸中毒、与脂肪变性相关的肝肿大等。
百济药师温馨提醒:韦瑞德(富马酸替诺福韦二吡呋酯片)的具体用法用量:口服:每日1次,每次300mg,可与食物同服。建议在医师的指导下使用。