导读:阿德福韦酯片适用于治疗乙型肝炎病毒活动复制和血清氨基酸转移酶持续升高的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。阿德福韦酯(Hepsera?,贺维力?)是一种新的抗乙型肝炎病毒(HBV)药物,也是继拉米夫定后的另一种口服抗HBV药。阿德福韦酯属单磷酸腺苷磷酸核苷酸类似物,是阿德福韦的前药,可竞争性抑制HBV多聚酶,并中止HBV DNA链的延长。
阿德福韦酯片为类白色片,主要成份为阿德福韦酯,其化学名为:9-[2 - [双(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤,适用于治疗乙型肝炎病毒活动复制和血清氨基酸转移酶持续升高的肝功能代偿的成年
慢性乙型肝炎患者。具有抗逆转录病毒、嗜
肝病毒和
疱疹病毒的广谱抗病毒作用。可以显著抑制乙型肝炎病毒的复制。疗效显著,对
拉米夫定耐药的变异株也有明显的抑制作用,解决了抗乙肝病毒药物的耐药性问题; 阿德福韦耐药相关病毒变异发生率较低,不易耐药;治疗慢性乙肝安全有效,避免肝损坏。
用法和用量:患者必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用本品。 成人(18~65岁)本品的推荐剂量为每日1次,每次10mg,饭前或饭后口服均可。 治疗的最佳疗程尚未确定。勿超过推荐剂量使用。患者应当定期监测乙型肝炎生化指标、病毒学指标和血清标志物,至少每6个月1次。
国外临床研究中常见不良反应为虚弱、头痛、腹痛、恶心、(胃肠)气胀、腹泻和消化不良。国内临床研究中不良反应为白细胞减少(轻度)、腹泻(轻度)和
脱发(中度)。临床研究中发生1例严重不良事件,为服用本品治疗29周后的1例急性粒细胞
白血病M3型,经研究者判断与本品无关。最主要的不良反应就是使用阿德福韦酯有很强的潜在肾毒性,而一旦停药,病人很可能会出现肝炎加重的现象。
对拉米夫定或a-干扰素治疗无效或需序贯治疗的慢性乙肝患者可以使用。对拉米夫定发生耐药变异的慢性乙肝患者可改用或加用阿德福韦酯片治疗。对于乙肝后代偿的
肝硬化患者需要等待
肝移植或肝移植后防止乙肝病毒再感染时使用。
阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBV DNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。
百济药师温馨提醒:哺乳期妇女使用本品应避免授乳。阿德福韦酯在18岁以下患者中的疗效
和安全性尚未明确。
阿德福韦酯片不宜用于儿童和青少年。