导读:恩替卡韦别名恩替卡韦水合物、恩替卡韦一水合物,最新抗乙肝病毒的一线药物。恩替卡韦是环戊酰鸟苷类似物。II/III 期临床研究表明,成人每日口服0.5 mg 能有效抑制HBV-DNA 复制,疗效优于拉米夫定;III 期临床研究表明,对发生YMDD 变异者将剂量提高至每日1mg 能有效抑制HBV DNA 复制。对初治患者治疗1 年时的耐药发生率为0,但对已发生YMDD 变异患者治疗1 年时的耐药
恩替卡韦为鸟嘌呤核苷类似物,对乙
肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBV DNA正链的合成。
恩替卡韦用量用法:成人和16岁以上青年口服本品,每天一次,每次0.5mg。
拉米夫定治疗时病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次,每次1.0mg(0.5mg 两片)。本品应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。
恩替卡韦副作用主要表现在以下几个方面:
1、在国外进行的研究中,恩替卡韦片的主要副作用表现为:头痛、疲劳、眩晕、恶心。少见不良反应包括呕吐,嗜睡或者睡眠困难等症状,影响患者的生活质量。
2、在中国进行的临床试验中,恩替卡韦片的副作用有:ALT升高、头痛头晕、疲惫、眩晕、恶心、腹痛、腹泻、腹部不适、肌痛、
失眠、风疹和消化不良,也可见于中性粒细胞轻度下降等,这些不良反应多为轻到中度。
3、单独使用或者与其它抗逆转录病毒药物联合使用时,可能会导致乳酸性酸中毒和重度的脂肪性肝肿大,甚至死亡。
4、不能随时停药,否则可能会导致病情迅速恶化。
这些副作用多为轻到中度,很少出现明显的副作用。在与拉米夫定对照的试验中,恩替卡韦的不良事件的发生率与拉米夫定相当,因此恩替卡韦是一个安全性较高的药物。
百济药师温馨提醒:对恩替卡韦或制剂中任何成分过敏者禁用。患者应在医生的指导下服用恩替卡韦,并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重,所以应在医生的指导下改变治疗方法。