导读:博路定(恩替卡韦片)属片剂,是处方药。博路定适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
博路定(通用名:恩替卡韦片)主要成分为恩替卡韦,本品适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人
乙型肝炎的治疗。
博路定为鸟嘌呤核苷类似物,对乙
肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBVDNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至于160μM。
患者应在有经验的医生指导下服用
博路定。成人和16岁以上青年口服本品,每天一次,每次0.5mg。
拉米夫定治疗时病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次,每次1.0mg(0.5mg 两片)。本品应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。在肾功能不全的患者中,恩替卡韦的表现口服清除率随肌酐清除率的降低而降低(参见药代动力学:特殊人群)。肌酐清除率<50ml/分钟的患者(包括接受血液透析或CAPD治疗的患者)应调整用药剂量。见表7。肝功能不全患者无需调整用药剂量。关于本品的最佳治疗时间,以及长期的治疗结果的关系,如
肝硬化、
肝癌,目前尚未明了。
目前国际公认的停药标准:治疗前乙肝病毒DNA阳性,e抗原阳性,转氨酶升高2-10倍,治疗后乙肝病毒DNA转阴,e抗原转阴,即所谓的乙肝“
大三阳”转为乙肝“
小三阳”,转氨酶恢复正常,肝功正常,症状基本消失。但需要强调的是:即使乙肝患者检测达到上述指标,也不可立刻停药,应稳定一年以上并总疗程不低于二年,再在专业医生的指导下,考虑试逐渐停药,不过需要说明的是,即使这样也无法保证“停药反跳”现象的发生,还是会有相当比例的人会肝炎复发,不过可以服用中药调理,起到一定的辅助作用,总之,抗病毒药博路定恩替卡韦停药一定要慎重。