导读:慢性肝炎的特点就是反复出现肝脏炎症使患者相当苦恼。博路定适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙肝的治疗。
慢性乙肝表现为:乏力、畏食、恶心、腹胀、肝区疼痛等症状。肝大,质地呈中度硬度,有轻压痛。病情较重者可伴有慢性
肝病面容、蜘蛛痣、肝掌、脾大,肝功能可时有异常或持续异常。使患者异常痛苦。
博路定为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。
博路定主要成分为:恩替卡韦,它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(也就是说博路定能抑制乙肝病毒的3种活性)(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBV DNA正链的合成。患者应在有经验的医生指导下服用本品。推荐剂量:成人和16岁以上青年口服本品,每天一次,每次0.5mg。
拉米夫定治疗时病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次,每次1.0mg(0.5mg 两片)。本品应空腹服用(餐前或餐后至少2小时).
在相关临床研究中:核苷类药物初治患者:81%的核苷类药物初治病人在口服博路定48周后,病毒载量达到<300拷贝/mL。HbeAg阳性(AI463022研究,n=219)或HbeAg阴性(AI463027研究,n=211)的核苷类药特初治患者在治疗48周后,基因型分析结果表明HBV DNA多聚酶的基因没有发生与表型耐药相关基因型变异。22%的拉米夫定失效病人在口服博路定48周后,病毒载量达到<300拷贝/ml。对血清HBV DNA在可测出水平的病人进行基因型分析,结果表明在原先就有拉米夫定耐药变异(rtL180M和/或rtM204/1)的病人中,有7%(13/189)的病人在48周出现rtI169,rtT184,rtS202和/或rtM250等位点与 博路定耐药相关的置换变异。
在抗乙肝病毒的核苷类似物药物中已发现有交叉耐药现象,在细胞试验中发现恩替卡韦对拉米夫定耐药(rtL180M和/或rtM204V/I)的病毒株的抑制作用比野生株减弱8至30倍。恩替卡韦对阿德福韦耐药性变异(HBV DNA多聚酶rtN236T或rtA181V变异)的重组病毒也完全敏感,体外试验显示,从拉米夫定和恩替卡韦都失效的病人中分离出来的病毒株,对阿德福韦敏感,但对拉米夫定依然保持耐药性。
百济药师温馨提醒:如果服用博路定时间较长还是会有乙肝病毒耐药情况发生,影响乙肝治疗。博路定的副作用主要体现在容易使乙肝患者产生疲劳、眩晕、恶心、呕吐、腹部不适、肌通、
失眠、风疹和消化不良等。