导读:乙肝抗病毒治疗是治疗乙肝的关键,及时正确的抗病毒治疗可以有效阻止病情发展,减少肝硬化和肝癌的发生。素比伏它作用强大、起效迅速,且独有完整预测性数据的特异性抗乙肝病毒药,其安全性更突出,耐药率低,且服用方便,不受进食影响, 患者顺应性好,可更好地满足医生和患者对慢性乙肝治疗的更高期待。
素比伏(
替比夫定)用于有病毒复制证据以及有血清转氨酶(ALT或AST)持续升高或肝组织活动性病变证据的
慢性乙型肝炎成人患者。本适应症基于HBeAg阳性和HBeAg阴性的代偿性慢性乙型肝炎成年患者治疗1年后的病毒学、血清学、生化和组织学应答的结果。成人和青少年(≥16岁)治疗慢性乙型肝炎的推荐剂量为600mg,每天一次,口服,餐前或餐后均可,不受进食影响。
素比伏主要成份为替比夫定,本品所含有效成份替比夫定为天然胸腺嘧啶脱氧核苷的自然L-对映体,是人工合成的胸腺嘧啶脱氧核苷类抗乙
肝病毒HBV药物。替比夫定在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物--腺苷,腺苷的细胞内半衰期为14小时。替比夫定5''-腺苷通过与HBV中自然底物胸腺嘧啶5'' -腺苷竞争,从而抑制HBV DNA多聚酶的活性;通过整和到HBV DNA中造成乙肝病毒(HBV)DNA链延长终止,从而抑制乙肝病毒的复制。替比夫定同时抑制乙肝病毒(HBV)DNA第一链(EC50 value = 1.3 ± 1.6 μM)和第二链(EC50 value = 0.2 ± 0.2 μM)的合成。替比夫定5''-腺苷浓度<=100μM时不会抑制人体细胞DNA多聚酶,浓度<=10μM时未观察到明显的细胞线粒体毒性。
素比伏抗病毒作用:在鸭乙型肝炎病毒感染的鸭肝细胞中和HBV病毒表达的人类肝细胞株2.2.15中观察替比夫定的抗病毒作用,结果为:替比夫定抑制50%病毒DNA复制的浓度(IC50)在两类细胞系统中为0.2μM左右。在细胞培养中,替比夫定的抗病毒作用不被核苷类HIV逆转录酶抑制剂(NRTIs) --去羟肌苷Didanosin和司他夫定抵抗,而与阿德福韦联用具有协同效果。替比夫定抗HIV-1病毒的作用低(EC50value >100 μM),但不抵抗阿巴卡韦、去羟肌苷、恩曲他滨、
拉米夫定、司他夫定、泰诺福韦(Tenofovir)和齐多夫定。
百济药师温馨提醒:素比伏是同类药物中唯一一个妊娠B级的药物,在妊娠中评级更安全。患者服用素比伏,必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用。服用素比伏期间,应当定期监测乙型肝炎生化指标、病毒学指标和血清标志物,至少每6个月1次。