导读:韦瑞德(替诺福韦酯)几乎不经胃肠道吸收,因此进行酯化、成盐,成为韦瑞德(替诺福韦酯)酯富马酸盐。韦瑞德(替诺福韦酯)酯具有水溶性,可被迅速吸收并降解成活性物质韦瑞德(替诺福韦酯),然后韦瑞德(替诺福韦酯)再转变为活性代谢产物韦瑞德(替诺福韦酯)双磷酸盐。
韦瑞德(
替诺福韦酯)是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂。以与核甘类逆转录酶抑制剂类似的方法抑制逆转录酶,从而具有潜在的抗HIV-1活性。韦瑞德(替诺福韦酯)的活性成分韦瑞德(替诺福韦酯)双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶,及通过插入DNA中终止DNA链。
韦瑞德(替诺福韦酯)药物相互作用
1.韦瑞德可干扰去羟肌苷的血药浓度,应在使用去羟肌苷前2h或用后1h再服用韦瑞德(替诺福韦酯)。
2.地达诺辛和韦瑞德联用,可使地达诺辛的血药浓度增加,增加了发生胰腺炎的危险。
3.韦瑞德经肾小球滤过和肾小管分泌从肾脏排出,与经肾小管分泌排泄的其他药物合用,可增加彼此的血浆药物浓度,降低肾功能的药物也能升高本品的血药浓度。
4.韦瑞德和
拉米夫定、茚地那韦、洛匹那韦、利托那韦合用,可使这些药物的血药浓度降低。
韦瑞德(替诺福韦酯)使用不良反应
1.全身无力
2.胃肠道反应 轻至中度的胃肠道不适,常见的有腹泻、腹痛、食欲减退、恶心、呕吐和胃肠胀气、胰腺炎。
3.代谢系统 低磷酸盐血症(1%发生率);脂肪蓄积和重新分布,包括向心性肥胖、水牛背、末梢消瘦、乳房增大、库兴综合征。
4. 可能引起乳酸中毒、与脂肪变性相关的肝肿大等。
5. 神经系统 头晕 、头痛。
6. 呼吸系统 呼吸困难。
7. 皮肤 药疹。
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