导读:润众(恩替卡韦分散片)适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
慢性乙型肝炎是危害人类身体健康的常见传染病。我国属乙肝病毒感染高流行区,
乙肝病毒携带者和乙肝患者中,30% 的将可能会发展为
肝硬化甚至
肝癌。而国外生产的恩替卡韦片则是目前全球公认的疗效好、副作用少、耐药性低的抗病毒药物,但因其价格昂贵,广大患者难以承担。国产恩替卡韦
润众的上市,无疑给患者带来希望。
润众通用名为恩替卡韦分散片,主要成分为恩替卡韦。本品为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBV DNA正链的合成。
恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至大于160μM。恩替卡韦与HIV核苷逆转录酶抑制剂(NRTIs)联合给药,不太可能降低恩替卡韦的抗HBV疗效或后一类药物中任何一种药物的抗HIV疗效。细胞培养中检验HBV联合治疗,发现在大范围浓度内,阿巴卡韦, 去羟肌苷,
拉米夫定, 斯他夫定,
替诺福韦或齐多夫定对恩替卡韦的抗HBV活性均无拮抗作用。在HIV抗病毒活性实验中,当恩替卡韦浓度大于体内峰浓度4倍时,恩替卡韦对于6种NRTIs药物的细胞培养中的抗HIV活性无拮抗作用。
百济药师温馨提醒,润众最常见的不良事件有:头痛、疲劳、眩晕、恶心。患者应切实配合医生用药以避免其发生或对症治疗。