导读:替比夫定片商品名称素比伏,替比夫定是一种用于有病毒复制证据以及有血清转氨酶(ALT或AST)持续升高或肝组织活动性病变证据的慢性乙型肝炎成人患者的药。
替比夫定是美国FDA 2006年批准上市的抗HBV药物,它是一种特异性、选择性的核昔类似物,具有抗HBV作用强、起效快和耐药率低等优点。替比夫定在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物-腺苷,腺苷的细胞内半衰期是14小时。替比夫定5’-腺苷通过与HBV天然底物胸腺嘧啶的5’-腺苷竞争,从而抑制HBV DNA多聚酶的活性;通过整合到HBV DNA中造成乙
肝病毒DNA链延长的终止,从而抑制乙肝病毒的复制。
替比夫定片的优势有:强效快速抑制病毒,减少疾病进展的风险。迄今为止最大规模的慢性乙肝全球性药物临床试验GLOBE结果显示,
素比伏与目前一线乙肝治疗药物
拉米夫定相比,降低HBV DNA更快更显著, 治疗一年HBV DNA 降低6.5log,拉米夫定为5.5log, 素比伏强10倍。病毒抑制越强,将来病人发生并发症(
肝硬化,
肝癌)的风险越低,使用快速强效抑制病毒的素比伏,可大大延缓和阻止慢性乙肝的疾病进展。高血清学转换率,使更多病人达到治疗终点,实现停药。替比夫定片的优势在于其安全性突出,耐药率低,且服用方便,不受进食影响,患者顺应性好,可更好地满足医生和患者对慢性乙肝治疗的更高期待。
服用替比夫定片1-4小时(中值为2小时)后,替比夫定最大血药浓度为3.69+-1.25um/ml(mean+-SD),低谷血药浓度为0.2-0.3um/mL.每天一次600mg,连续给药5-7天后达到稳态浓度,药物半衰期为15小时。单剂600mg服用时,食物(高脂肪)、高能量不影响替比夫定的药代动力学。替比夫定通过被动扩散的方式以原药的形式通过肾脏排出,因为肾脏分泌是替比夫定清除的最主导途径,所以中重度肾功能不全者或正进行血液透析者可相应调整剂量和服用方法。
百济药师温馨提醒,患者应根据个人的病情、体质、家族遗传病史和药物的成份等全面情况准确的选择药物,早日接受科学的治疗,保证自己的健康。常见不良反应为虚弱,头痛、腹痛、恶心、(胃肠)气胀、腹泻和消化不良。本品可能造成患者CK值升高,在替比夫定注册研究中,中度CK升高的患者比例显著升高,为12.9%,部分患者有横纹肌溶解倾向,偶见重症肌无力。