导读:乙肝所致的慢性肝炎在各种病因所致的慢性肝炎中约占80%~90%,对病患的生存形成相当大的威胁。替比夫定适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据、并伴有血清氨基酸转移酶(ATL或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙性乙型肝炎。
慢性肝炎是指由不同病因引起的,病程至少持续超过6个月以上的肝脏坏死和炎症,如感染肝炎病毒(乙
肝病毒,丙肝病毒),长期饮酒,服用肝毒性药物等。临床上可有相应的症状、体征和肝生化检查异常,也可以无明显临床症状,仅有肝组织的坏死和炎症。病程呈波动性或持续进行性,如不进行适当的治疗,部分患者可进展为
肝硬化。慢性肝炎,尽管远比急性肝炎少见,但持续时间可长达数年,甚至数十年。本病通常表现较轻,不产生任何症状或明显的肝损害,但有些病例,持续的炎症会缓慢地损伤肝脏,最终导致肝硬化和肝衰竭。
替比夫定用于有病毒复制证据以及有血清转氨酶(ALT或AST)持续升高或肝组织活动性病变证据的
慢性乙型肝炎成人患者。
替比夫定,它的抗病毒作用仅次于恩替卡韦,优于
拉米夫定和
阿德福韦酯,其强效抗病毒作用毋庸置疑;同时,在同类核苷类抗
乙肝病毒药物中,替比夫定具有最高的HBeAg血清转换率(2年达到36%)和较好的安全性,是妊娠B级核苷类抗乙肝病毒药物。
至2011年8月31日,
素比伏(替比夫定)已经在109个国家,包括欧洲(2007年4月25日),美国(2006年10月25日-商品名
Tyzeka?),中国(2007年2月14日)和瑞士(2006年8月21日,全球首次上市日)获得新药批准,用于有病毒复制证据和活动性肝组织炎症证据的慢性乙型肝炎成人及青少年(≥16岁)患者的治疗,接受替比夫定治疗的患者累计达273,737患者。大规模临床试验数据已证实,素比伏疗效确切,且安全及耐受性良好。
替比夫定为天然胸腺嘧啶脱氧核苷的自然L型对应体,是人工合成的胸腺嘧啶脱氧核苷类抗乙肝病毒(HBV)DNA多聚酶药物。替比夫定在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物-腺苷,腺苷的细胞内半衰期是14小时。替比夫定5’-腺苷通过与HBV天然底物胸腺嘧啶的5’-腺苷竞争,从而抑制HBV DNA多聚酶的活性;通过整合到HBV DNA中造成乙肝病毒DNA链延长的终止,从而抑制乙肝病毒的复制。替比夫定同时抑制乙肝病毒DNA第一链和第二链的合成。替比夫定5’-腺苷浓度<=100um时不会抑制人体细胞DNA多聚酶,浓度<=10um时未观察到明显的细胞线粒体毒性。
百济药师温馨提醒:替比夫定在国外临床研究中常见不良反应为虚弱,头痛、腹痛、恶心、(胃肠)气胀、腹泻和消化不良。如在使用过程中出现以上情况,应及时反映给主治医生药专业药师。