导读:双环醇片,用于治疗慢性肝炎所致的氨基转移酶升高。双环醇可清除实验动物细胞内的自由基,保护肝细胞膜和线粒体,减轻肝脏的炎性损伤,防止肝纤维化;可增强肝脏蛋白质的合成作用,促进肝细胞再生。
抗
肝炎创新药物
双环醇片(商品名:
百赛诺)于2001年上市,2004年4月由国家食品药品监督管理局批准正式生产,现已列入《国家基本医疗保险和工伤保险药品目录》乙类。研究显示:双环醇可清除实验动物细胞内的自由基,保护肝细胞膜和线粒体,减轻肝脏的炎性损伤,防止
肝纤维化;可增强肝脏蛋白质的合成作用,促进肝细胞再生。
双环醇为联苯结构衍生物。动物试验结果发现:双环醇对四氯化碳、D-氨基半乳糖、扑热息痛引起的小鼠急性肝损伤的氨基转移酶升高、小鼠免疫型肝炎的氨基转移酶升高又降低作用,肝脏组织病理形态学损害有不同程度的减轻。体外试验结果显示双环醇对
肝癌细胞转染人乙
肝病毒的2.2.15细胞株具有抑制HBeAg、HBV DNA、HBsAg分泌的作用。
【百赛诺药代动力学】
健康志愿者口服双环醇片剂(25mg/次)的药代动力学特征符合一房室模型及一级动力学消除规律。吸收半衰期为0.84小时,消除半衰期为6.26小时,药峰时间为1.8小时,药峰浓度为50ng/ml。峰浓度(Cmax)和浓度—时间曲线下面积(AUC)与剂量成正比,而其它药代动力学参数如吸收半衰期(T1/2Ka)、消除半衰期(T1/2Ke)、小分布容积(Vd/F)、清除率(CL/F)及达峰时间(Tpeak)均不随剂量明显改变,符合线性动力学特征。多次给药与单次给药相比,药代动力学参数无显著性差异,提示常用剂量多次重复给药体内药量无过量蓄积现象。餐后口服双环醇可使峰浓度(Cmax)升高,对其它动力学参数无影响。该药在人体内主要代谢产物为4’-羟基和4-羟基双环醇。
百济药师温馨提醒:应用双环醇片治疗期间,临床医生应重视观察病人临床症状、体征和病情的演变,加强治疗过程中的定期检查和治疗结束后的随访。有肝功能失代偿如胆红素明显升高,低
白蛋白血症,
肝硬化腹水,食道静脉曲张出血,
肝性脑病及严重心、脑、肾器质性病变及骨髓抑制的患者,谨遵医嘱。