恩替卡韦为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:⑴HBV多聚酶的启动;⑵前基因组mRNA逆转录负链的形成;⑶HBV DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至于160μM。
恩替卡韦的副作用主要表现在以下几个方面:
1、在国外进行的研究中,恩替卡韦的主要副作用表现为:头痛、疲劳、眩晕、恶心。少见不良反应包括呕吐,嗜睡或者睡眠困难等症状,影响患者的生活质量。
2、在中国进行的临床试验中,恩替卡韦的副作用有:ALT升高、头痛头晕、疲惫、眩晕、恶心、腹痛、腹泻、腹部不适、肌痛、失眠、风疹和消化不良,也可见于中性粒细胞轻度下降等,这些不良反应多为轻到中度。
3、单独使用或者与其它抗逆转录病毒药物联合使用时,可能会导致乳酸性酸中毒和重度的脂肪性肝肿大,甚至死亡。
4、最后,长期服用恩替卡韦患者不能随便停药,一旦停药可能出现病情加重,如酸中毒、肝肿大、肝脏脂肪变性等,停药后甚至导致肝硬化及肝癌的发生,由此可见恩替卡韦的副作用有时候还是比较严重的。
服用恩替卡韦治疗,并不能降低乙肝病毒的接触或血液传播的危险性,仍需要采取适当的防护措施。乙肝患者在选择恩替卡韦时,一定要听从医生的指导,把握乙肝抗病毒治疗的最佳时机结合自身的病情状况服用。及时了解任何新出现的症状及合并用药情况,随便停药可能会出现肝脏病情加重的严重后果,还会出现耐药的现象,所以,建议乙肝患者在用药期间和停药后,都应该定期进行肝功能的检测,以便及时观察、了解病情进展,是否需要继续服用药物进行治疗。
百济药师温馨提醒:对恩替卡韦或制剂中任何成分过敏者禁用。恩替卡韦服用后若出现过敏反应,要马上停止服药。恩替卡韦不可擅自停药,因为擅自停药后可能会出现肝炎病情急速加重的情况,要在专业医师的指导下停药。