乙型病毒性肝炎,简称乙肝,是一种由乙型肝炎病毒引起的疾病。乙型肝炎病毒会引起肝脏病变。乙肝主要在中国及其他一些亚洲国家中流行。目前中国人口中约有十分之一是乙型肝炎带原者。乙型肝炎与肺结核和艾滋病并列世界上最常见的传染病。乙型肝炎是全球死亡原因的第10位,全世界约有3.5~4亿人感染乙型肝炎病毒,人数高达艾滋病感染者的八倍以上。恩替卡韦治疗乙肝效果显著。
恩替卡韦是鸟嘌呤核苷类似物,在体内经磷酸化后转化为具有活性的三磷酸盐形式,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:
(1)HBV多聚酶的启动;
(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;
(3)HBV DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至于160μM。
恩替卡韦的副作用有ALT升高、头痛头晕、疲惫、眩晕、恶心、腹痛、腹泻、腹部不适、肌通、失眠、风疹和消化不良,也可见于中性粒细胞轻度下降等,这些不良反应多为轻到中度。少见不良反应包括呕吐,嗜睡和睡眠困难,长期服用可能有耐药发生。
【百济药师温馨提醒】
·患者应在医生的指导下服用恩替卡韦,并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重,所以应在医生的指导下改变治疗方法。
·使用恩替卡韦治疗并不能降低经性接触或污染血源传播HBV的危险性。因此,需要采取适当的防护措施。