贺普丁(拉米夫定片)为橙黄色薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。该品主要成份为:拉米夫定,辅料:羟丙甲纤维素、聚乙二醇400、硬脂酸镁、微用法用量:口服,成人一次0.1g,一日1次。晶纤维素、吐温80、氧化铁红、羧甲基淀粉钠、二氧化钛、氧化铁黄。拉米夫定口服后吸收良好,成人口服拉米夫定0.1g约1小时左右达血药峰浓度(Cmax) 1.1~1.5ug/ml,生物利用度为80%~85%。拉米夫定与食物同时服用可使达峰时间(Tmax)延迟0.25~2.5小时、血药峰浓度(Cmax)下降10~40%,但生物利用度不变。
拉米夫定对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病毒(HBV)有较强的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染细胞和正常细胞内代谢生成拉米夫定三磷酸盐,它是拉米夫定的活性形式,既是HBV聚合酶的抑制剂,亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸盐渗入到病毒DNA链中、阻断病毒DNA的合成。
贺普丁拉米夫定为一种抗病毒药,在多种实验细胞系及感染动物模型上均表现出对乙型肝炎病毒的抑制作用。但其中有两种动物模型(小鸭和黑猩猩)在停止本品治疗后的4和14天内分别出现乙型肝炎病毒的血清DNA水平回升。
长期使用贺普丁拉米夫定,可导致HBV对其敏感性降低。病毒株基因型分析显示,此种变化与HBV聚合酶催化反应区YMDD序列552位点上的蛋氨酸被缬氨酸或异亮氨酸取代以及528位点上的亮氨酸被蛋氨酸取代有关。在体外,含 YMDD变异的HBV重组体的复制能力低于野生型HBV。目前尚不清楚HBV的其它变异是否与其对贺普丁拉米夫定的体外敏感性下降有关。
百济药师温馨提醒:贺普丁(拉米夫定片)使用的注意事项:
1.对本品过敏者禁用;
2.对于肌酐清除率< 30ml/min的患者,不建议使用贺普丁(拉米夫定片);
3.妊娠期间一般不应使用贺普丁(拉米夫定片);
4.与具有相同排泄机制的药物(如甲氧苄啶)同时使用时,本品血药浓度可增加40%,无临床意义,但有肾脏功能损害的患者应注意;
5.目前尚无16岁以下患者的疗效和安全性资料;
6.贺普丁(拉米夫定片)停药后,容易反跳,因此停药期间,每月要复查血清ALT,如正常,则3个月要检测1次HBeAg或HBV DNA,如果由阴性转为阳性,则必须要重新开始新一轮治疗。