欣复诺(阿德福韦酯胶囊)是各种慢性乙肝长期治疗的一线用药之一,价格便宜,低耐药率,可有效抑制乙肝病毒的复制,抗病毒活性较强。它的主要成分阿德福韦酯是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。欣复诺安全性和耐受性良好,并且耐药发生低且迟。作为长期服用的药物,服用方便,并且根据我国国情具有合理的成本效益比。由此可见,欣复诺是一个很好的长期抗病毒药物。
欣复诺是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二 磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列2 种方式来抑制乙肝病毒( HB V) D NA多聚酶( 逆转录酶) :一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DN A后引起DN A链延长终止。
阿德福韦二磷酸盐对 H B V D NA多聚酶的抑制常g M, 但对人类D NA多聚酶的抑制作用较弱 。欣复诺口服后为肠黏膜所吸收并缓慢释放入血, 在血液或组织器官中迅速被脂酶水解为阿德福韦,然后在细胞内双磷酸化后形成具有活性的双磷酸阿德福韦而具抗病毒作用 ,通过终止H B VD NA链的合成及抑制HB VD NA聚合酶而有效抑制H B V复制。
欣复诺(阿德福韦酯)在人体内快速转化为阿德福韦。在浓度显著高于体内观察到的浓度时(>4000倍)阿德福韦酯对任何一种下列常见的人体CYP450酶都无抑制作用:CYPlA2,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6及CYP3A4。阿德福韦不是这些酶的作用底物,但是尚不清楚阿德福韦是否诱导CYP450酶。根据体外试验结果和阿德福韦的肾脏清除途径,阿德福韦作为抑制剂或底物,由CYP450介导与其他药物之间发生相互作用的可能性很小。
百济药师温馨提醒,患者必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用欣复诺,且勿超过推荐剂量使用。