根除感染和预防慢性感染并发症是治疗乙肝的两个目标。近几年来,临床治疗局限于应用干扰素α(IFN),但是这种治疗花费大,不能用于所有的病人且有一些不良反应。尽管干扰素是仅有的能增加乙肝表面抗原转阴和表面抗体转阳的药物,但乙肝e抗原总体反应率不够令人满意。最近,几种口服抗HBV药物正在开发中,这些核苷类似物的作用机制是通过DNA聚合酶将核苷类似物整合到病毒DNA中,终止病毒DNA的合成。拉米夫定是对HBV有效的核苷类似物,其毒性较低,在1998年被第1个批准上市,但是已有耐药突变株出现。其中,恩替卡韦是一个有效、安全的药物。
恩替卡韦是一种有效的、选择性抑制乙型肝炎病毒复制的脱氧鸟嘌呤核苷类似物,由Bristol-MyersSquibb公司研究开发,用于治疗乙型肝炎。体外试验表明,恩替卡韦比其他核苷类似物更有效。动物模型和人体临床研究结果显示,恩替卡韦具有极强的抑制乙型肝炎病毒复制,降低血清病毒DNA水平的作用,对耐拉米夫定的突变病毒株仍然有效,且未见明显的不良反应和线粒体毒性。
恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:
(1)HBV多聚酶的启动;
(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;
(3)HBVDNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至于160μM。
每天或每周一次使用本品能降低北美土拨鼠的长期研究表明,每周口服0.5mg/kg恩替卡韦(相当于人体1.0mg的剂量)能将其中的3只土拨鼠的病毒DNA保持在不可测水平(病毒DNA水平<200拷贝/ml,PCR法)长达3年之久。在任何使用该药治疗长达3年的动物中,未发现HBV多聚酶发生耐药相关性的变化。
在目前来说使用恩替卡韦的效果显著,但还是会出下以下的一些不良的反应,在国外进行的研究中,本品最常见的不良反应有:头痛、疲劳、眩晕、恶心。拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良反应有:头痛、疲劳、眩晕。
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