阿甘定主要成分为阿德福韦酯,阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBV-DNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBV-DNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。
阿甘定拥有M晶型、阿德福韦酯单酯的制备及检测、合成工艺3大专利保证技术,专利体系完整,合成工艺先进,路线成熟,确保质量稳定。阿甘定杂质更少标准更高,拥有最严格的有关物质(杂质)控制标准(参见国家药监局药品质量标准),成品的有关物质(杂质)含量仅为1%,纯度更高,质量更优,更安全。阿甘定独有的M晶型,更易吸收生物利用度更高。
阿甘定主要对乙肝病毒复制活跃,组织学明显活动,ALT、AST持续升高的慢性乙肝患者均可选用。患者必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用阿甘定。成人(18~65岁)阿甘定的推荐剂量为每日1次,每次10mg,饭前或饭后口服均可。 治疗的最佳疗程尚未确定。勿超过推荐剂量使用。 患者应当定期监测乙型肝炎生化指标、病毒学指标和血清标志物,至少每6个月1次。
使用阿甘定需注意以下几点:
1.病人停止乙肝治疗会发生肝炎急性加重,包括停止使用阿德福韦酯。因此,停止乙肝治疗的病人应密切监测肝功能,若必要,应重新进行抗乙肝治疗。
2.对于肾功能障碍或潜在肾功能障碍风险的病人,使用阿德福韦酯慢性治疗会导致肾毒性。这些病人应密切监测肾功能并适当调整剂量。
3.使用阿德福韦酯治疗前,应对所有病人进行人类免疫缺陷病毒(HIV)抗体检查。使用抗乙肝治疗药物,如阿德福韦酯,会对慢性乙肝病人携带的未知或未治疗的HIV产生作用,也许会出现HIV耐药。
4.单用核苷类似物或合用其他抗逆转录病毒药物会导致乳酸性酸中毒和严重的伴有脂肪变性的肝肿大,包括致命事件。
5.因为对发育中的人类胚胎的危险性尚不明确,所以建议用阿德福韦酯治疗的育龄妇女要采取有效的避孕措施。
百济药师温馨提醒:以上就是对阿甘定的详细介绍。不是所有的人都适合使用阿甘定的,阿甘定主要适用于体内病毒复制活跃(化验显示e抗原阳性、病毒数量大于105拷贝/毫升)和血清氨基酸转移酶持续升高的肝功能代偿的成年的慢性乙型肝炎患者,所以大家用药之前慎重!