我国于2006年进行的乙型肝炎流行病毒调查结果表明,我国1-59人群乙肝表面抗原携带率为7.18%,5岁以下儿童的HBsAg携带率仅为0.96%,据此推算,我国现有的慢性HBV感染者约9300万人,其中有症状需要治疗的活动性乙型肝炎患者约为2000多万。
欣复诺阿德福韦酯是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBV DNA多聚酶(逆转录酶):一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。 者必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用本品。用法:口服,饭前或饭后均可。用量:成人(18-65岁)本品的推荐剂量为每日1次,每次10 mg。 治疗的最佳疗程尚未确定。勿超过推荐剂量使用。
欣复诺阿德福韦酯在人体内快速转化为阿德福韦。在浓度显著高于体内观察到的浓度时(>4000倍)阿德福韦酯对任何一种下列常见的人体CYP450酶都无抑制作用:CYPlA2,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6及CYP3A4。阿德福韦不是这些酶的作用底物,但是尚不清楚阿德福韦是否诱导CYP450酶。根据体外试验结果和阿德福韦的肾脏清除途径,阿德福韦作为抑制剂或底物,由CYP450介导与其他药物之间发生相互作用的可能性很小。
百济药师温馨提醒:肝炎患者一定要按照医嘱服用欣复诺还要注意补充适量的维生素和矿物质:维生素对肝细胞的解毒、再生和提高免疫等方面有重要作用。