导读:博路定的通用名称为恩替卡韦片,属于处方药。博路定适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
博路定为鸟嘌呤核苷类似物,对乙
肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:⑴HBV多聚酶的启动;⑵前基因组mRNA逆转录负链的形成;⑶HBV DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBV
DNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至于160μM。
由于博路定主要是通过肾脏清除,服用降低肾功能或竞争性通过主动肾小球分泌的药物的同时,服用恩替卡韦可能增加这两个药物的血药浓度。同时服用恩替卡韦与
拉米夫定、阿德福韦、特诺福韦不会引起明显的药物相互作用。同时服用恩替卡韦与其他通过肾脏清除或已知影响肾功能的药物的相互作用尚未研究。患者在同时服用恩替卡韦与此类药物时要密切监测不良反应的发生。
博路定的用法用量是:患者应在有经验的医生指导下服用博路定。推荐剂量:成人和16岁以上青年口服博路定,每天一次,每次0.5mg。
拉米夫定治疗时病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次,每次1.0mg(0.5mg 两片)。博路定应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。肾功能不全:在肾功能不全的患者中,恩替卡韦的表现口服清除率随肌酐清除率的降低而降低(参见药代动力学:特殊人群)。
肌酐清除率<50ml/分钟的患者(包括接受血液透析或CAPD治疗的患者)应调整用药剂量。
肾功能不全患者恩替卡韦推荐剂量肌酐清除率(mL/min):通常剂量(0.5mg),拉米夫定治疗失效(1.0mg)≥50 ,每日一次,每次0.5mg,每日一次,每次1.0mg,30到<50,每日一次,每次0.25mg 每日一次,每次0.5mg,10到<30 ,每日一次,每次0.15mg,每日一次,每次0.3mg,血液透析*或CAPD ,每日一次,每次0.15mg每日一次,每次0.3mg 。
血液透析后用药:肝功能不全:肝功能不全患者无需调整用药剂量。治疗的时间:关于博路定的最佳治疗时间,以及长期的治疗结果的关系,如
肝硬化、
肝癌,目前尚未明了。
百济药师温馨提示:患者应在医生的指导下服用博路定,并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。使用博路定治疗并不能降低经性接触或污染血源传播HBV的危险性。因此,需要采取适当的防护措施。