导读:马洛替酯的性状为为薄膜衣片,除去薄膜衣后显淡黄色。马洛替酯适用于慢性肝炎、肝硬化代偿期和慢性肝病有低白蛋白血症者。
马洛替酯,是肝细胞合成蛋白质的诱生剂,增强细胞色素
C和葡萄糖-6-磷酸脱氢酶活性。在实验性肝纤维化大鼠,可减轻肝脏炎症和纤维化,阻止肝脏胶原合成和堆积;马洛替酯抑制PⅢP血清水平和肝内羟脯氨酸含量;主要通过抑制炎症介质的产生,尤其是抑制白细胞三烯的产生,减轻肝细胞炎症,从而缓和实验性肝纤维化。马洛替酯可用于肝硬化病人的初期治疗试验,48周后可降低肝炎症活性和纤维化生成指数。
马洛替酯的功能作用是:马洛替酯作用于肝细胞,促进RNA合成,激活核糖体而提高蛋白质合成能力,从而激活肝功能并抑制肝纤维化的进展。以四氯化碳肝硬化大鼠模型进行实验,发现马洛替酯对血清总蛋白、
白蛋白、胆碱酯酶活性及肝总蛋白的低下均有改善作用;对血清氨基转移酶活性上升、血清总胆固醇低下,均有使之恢复正常的作用。
另外,马洛替酯还能抑制肝中4-羟基脯氨酸量(胶原纤维的指标)的增加,病理组织学亦证明本品改善结缔组织的增生和纤维形成。马洛替酯对四氯化碳、乙硫氨酸等所致大鼠脂肪肝,有改善脂质代谢和降低肝脂质过氧化的作用。适用于代偿性肝硬化变时肝功能的改善。
使用马洛替酯需注意的事项有:
(1)对马洛替酯有过敏史者慎用。孕妇及小儿用药的安全性尚未明确,故用药应谨慎。哺乳妇女用药时应停止授乳。
(2)用药过程中偶见AST、ALT升高,罕见胆红素和甲胎蛋白升高。
(3)主要不良反应或副作用有:皮疹、瘙痒、食欲不振、腹部胀满感、胃部不适、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、口炎、口渴、困倦及头痛等。偶见红细胞、白细胞减少,嗜酸性白细胞增加。
百济药师温馨提示:小儿、孕妇、哺乳期妇女及对马洛替酯过敏者要禁用马洛替酯。使用马洛替酯少数会有纳差、恶心、呕吐和头昏等状况的出现,偶有皮疹或皮肤瘙痒。