导读:贺普丁通用名为拉米夫定片,是由葛兰素史克制药(苏州)有限公司生产的。贺普丁是核苷类抗病毒药,适用于伴有丙氨酸氨基转氨酶升高和病毒活动复制的、肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎病人及艾滋病的辅助治疗。
贺普丁拉米夫定为核苷类似物,可在细胞内磷酸化,成为拉米夫定三磷酸盐
(L-TP),并以环腺苷磷酸形式通过乙型肝炎病毒(HBV) 多聚酶嵌入到病毒 DNA 中,导致DNA链合成中止。拉米夫定三磷酸盐是哺乳动物α、β和γ-DNA 多聚酶的弱抑制剂。在体外实验中,拉米夫定三磷酸盐在肝细胞中的半衰期为 17-19小时。临床应用于伴有丙氨酸氨基转移酶[ALT]升高和病毒活动复制的、肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎病人的治疗。
贺普丁拉米夫定为一种抗病毒药,在多种实验细胞系及感染动物模型上均表现出对乙型肝炎病毒的抑制作用。但其中有两种动物模型
(小鸭和黑猩猩)在停止本品治疗后的4和14天内分别出现乙型肝炎病毒的血清DNA水平回升。
拉米夫定三磷酸盐不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢,它对哺乳动物
DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱,对哺乳动物细胞DNA含量几乎无影响。拉米夫定对线粒体的结构、DNA含量及功能无明显的毒性。对大多数乙型肝炎患者的血清HBVDNA检测结果表明,拉米夫定能迅速抑制HBV复制,其抑制作用持续于整个治疗过程,同时使血清氨基转移酶降至正常。长期应用可显著改善肝脏坏死炎症性改变,并减轻或阻止肝脏纤维化的进展。
贺普丁用法用量:口服,成人一次
0.1g,一日1次。晶纤维素、吐温80、氧化铁红、羧甲基淀粉钠、二氧化钛、氧化铁黄。拉米夫定口服后吸收良好,成人口服拉米夫定0.1g约1小时左右达血药峰浓度(Cmax) 1.1~1.5ug/ml,生物利用度为80%~85%。拉米夫定与食物同时服用可使达峰时间(Tmax)延迟0.25~2.5小时、血药峰浓度(Cmax)下降10~40%,但生物利用度不变。
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