导读:恩替卡韦被推出后,被誉为是乙肝病病毒药物的新时代的来临。那么,?恩替卡韦在乙肝治疗中,究竟能起到什么作用?恩替卡韦效果究竟是否真如“传说”中一样如此“神奇”?
恩替卡韦是核苷类药物中的一种,是乙肝治疗中抗病毒的常用药物。核苷类药物是经过临床验证的乙肝治疗的抗病毒药物,恩替卡韦治疗乙肝抗病毒作用强。其中,恩替卡韦类药物中的
雷易得、
博路定、
润众、恩甘定、维力青等药物是临床上常用药物。
恩替卡韦的抗乙
肝病毒的效果如何?恩替卡韦的抗病毒活性作用为:在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中,恩替卡韦抑制50%病毒DNA合成所需浓度(EC50)为0.004 μM。恩替卡韦对
拉米夫定耐药病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50 的中位值是0.026 μM(范围0.01至0.059 μM)。
恩替卡韦与HIV核苷逆转录酶抑制剂(NRTIs)联合给药,不太可能降低恩替卡韦的抗HBV疗效或后一类药物中任何一种药物的抗HIV疗效。细胞培养中检验HBV联合治疗,发现在大范围浓度内,阿巴卡韦,去羟肌苷,拉米夫定,司他夫定,
替诺福韦或齐多夫定对恩替卡韦的抗HBV活性均无拮抗作用。在HIV抗病毒活性实验中,当恩替卡韦浓度大于体内峰浓度4倍时,恩替卡韦对于6种NRTIs药物的细胞培养中的抗HIV活性无拮抗作用。
恩替卡韦的抗HIV病毒活性作用为:全面分析恩替卡韦对一组实验室分离毒株以及临床分离的Ⅰ型人类免疫缺陷毒株(HIV-1)的抑制活性,在不同细胞及实验条件下获得的EC50值范围是0.026到>10μM;当病毒水平降低时观察到更低的EC50值。在细胞培养中,恩替卡韦在微摩尔浓度水平时可选择出HIV逆转录酶的M184 I位点置换,在恩替卡韦高浓度水平时证实了抑制作用。含M184V位点置换的HIV变异株对恩替卡韦失去敏感性。
百济药师温馨提醒:有限的临床经验提示,如果恩替卡韦用于治疗慢性乙肝病毒(HBV)合并人类免疫缺陷病毒(HIV)感染且未经抗HIV治疗的患者,有可能出现对于HIV核苷逆转录酶抑制剂的耐药。在HBV合并HIV感染并且没有接受高效抗逆转录病毒治疗(HAART)的患者中,不推荐使用恩替卡韦。
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