导读:优贺丁的主要成分为阿德福韦酯,阿得福韦酯代谢成阿德福韦,在细胞激酶的作用下被磷酸化为阿德福韦二磷酸盐,从而抑制HBV DNA多聚酶,治疗乙肝病毒活动的复制。
优贺丁的主要成分为
阿德福韦酯,是一种口服抗病毒药。阿得福韦酯在体内代谢成阿德福韦,阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下进一步被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列二种方式来抑制HBV DNA多聚酶(逆转录酶):一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。
阿德福韦酯是阿德福韦的口服前体药物。阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞内转化成阿德福韦二磷酸盐,抑制HBV-DNA聚合酶。阿德福韦对野生和耐药变异的乙型肝炎病毒都有很强的抗HBV活性。
优贺丁通过和乙
肝病毒的竞争,消耗掉乙肝病毒复制所需要的聚合酶,从而持久地抑制乙肝病毒复制,延缓疾病的进展。优贺丁是唯一三斜晶型结构的国产阿德福韦酯,该结构和
贺维力的晶型结构类似,因此药效稳定。优贺丁(阿德福韦酯片)适用于各种代偿、失代偿慢性乙肝,更是
拉米夫定耐药乙肝患者的首选药物。
优贺丁适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基酸转移酶(ALT或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年
慢性乙型肝炎患者。目前临床应用的阿德福韦酯是阿德福韦的前体,在体内水解为阿德福韦发挥抗病毒作用。阿德福韦酯是5’-单磷酸脱氧阿糖腺苷的无环类似物。阿德福韦酯已获中国SFDA 批准用于治疗慢性乙型肝炎,其适应证为肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。本药尤其适合于需长期用药或已发生拉米夫定耐药者。
服用优贺丁后的不良反应为白细胞减少(轻度)、腹泻(轻度)和
脱发(中度)。对优贺丁的任何组分有过敏的病人,应禁止使用。乙肝患者切忌突然停用此药,否则,会发生肝炎急性加重,且停止使用后的患者应密切监测肝功能,若必要,应重新进行抗乙肝治疗。使用优贺丁进行治疗前,应对所有病人进行人类免疫缺陷病毒(HIV)抗体检查。
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