导读:恩替卡韦为抗病毒药物中的核苷类逆转录酶抑制剂,恩替卡韦可破坏乙肝病毒的复制和数量。那么,博路定(恩替卡韦片)成分是怎么样的?成分的作用分别有哪些?
博路定(恩替卡韦片)由百时美施贵宝集团生产,于2005年经美国食品与药品管理局批准而作为控制乙
肝病情的药物。博路定(恩替卡韦片)成分是怎么样的?成分的作用分别有哪些?博路定(恩替卡韦片)主要成分为恩替卡韦,其化学名称为2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮-水合物。博路定(恩替卡韦片)为鸟嘌呤核苷类似物,对
乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。
恩替卡韦在5年的临床试验中还没有发现因不良反应需要停药的病例发生。但在一些特殊病人比如重症肝炎的一定要慎用,因为有可能出现乳酸酸中毒,另外,在恩替卡韦的动物实验中,曾发现在高于正常剂量4倍以上的实验动物中发生了肺部
肿瘤,致癌性增加,但在人身上还没有发现有致癌现象,为此,美国FDA长达10年的致癌性研究正在进行中。服食恩替卡韦需要使用前及使用后两小时空肚,以免影响其药效。
在恩替卡韦类药物中,博路定(恩替卡韦片)的特点是起效比较快,抗病毒的作用比较强,可以在短期之内把病毒降到十分低的程度,限制了病毒对肝脏的损害,病毒变异率也绝对变低。
其中,博路定(恩替卡韦片)主要成分为:恩替卡韦,其化学名称为2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮-水合物。博路定(恩替卡韦片)为鸟嘌呤核苷类似物,对乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:
1、HBV多聚酶的启动;
2、前基因组mRNA逆转录负链的形成;
3、HBVDNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δ DNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至大于160μM。
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