导读:素比伏(替比夫定)是一作用强大、起效迅速,且独有完整预测性数据的特异性抗乙肝病毒药,其安全性突出, 耐药率低。素比伏可抑制乙肝病毒DNA合成。
素比伏(替比夫定)了用于有病毒复制证据以及有血清转氨酶(ALT或AST)持续升高或肝组织活动性病变证据的
慢性乙型肝炎成人患者。
素比伏(替比夫定)的适应症基于HBeAg阳性和HBeAg阴性的代偿性慢性乙型肝炎成年患者治疗1年后的病毒学、血清学、生化和组织学应答的结果。
素比伏(替比夫定)在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物-腺苷,腺苷的细胞内半衰期是14小时。替比夫定5’-腺苷通过与HBV天然底物胸腺嘧啶的5’-腺苷竞争,从而抑制HBV DNA多聚酶的活性;通过整合到HBV DNA中造成乙
肝病毒DNA链延长的终止,从而抑制乙肝病毒的复制。替比夫定同时抑制乙肝病毒DNA第一链和第二链的合成。替比夫定5’-腺苷浓度<=100um时不会抑制人体细胞DNA多聚酶,浓度<=10um时未观察到明显的细胞线粒体毒性。
在鸭乙型肝炎病毒感染的鸭肝细胞中和HBV病毒表达的人类肝细胞株2.2.15中观察替比夫定的抗病毒作用,结果为:替比夫定抑制50%病毒DNA复制的浓度(IC50)在两类细胞系统中为0.2um左右。在细胞培养中,替比夫定的抗病毒作用不被核苷类HIV逆转灵酶抑制剂(NRTIs)--去羟肌苷Didanosin和司他夫定抵抗,而与阿德福韦联用具有协同效果。替比夫定抗HIV-1病毒的作用低(EC50value>100um),但不抵抗阿巴卡韦、去羟肌苷、恩曲他滨、
拉米夫定、司他夫定、泰诺福韦(Tenofovir)和齐多夫定。
百济药师温馨提醒:患者服用
素比伏(替比夫定)必须在医生的指导下进行,而且不宜于儿童和青少年。而且患者服用
素比伏(替比夫定)期间,应当定期监测乙型肝炎生化指标,病毒学指标和血清标志物,至少每6个月1次。详细了解
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