贺普丁和贺甘定都是拉米夫定的典型药物,都适合用于慢性乙肝的抗病毒治疗中,且效果显著。其中,贺普丁显著改善肝脏的坏死-炎症性病变、减少肝纤维化的进展、并使乙型肝炎e抗原HBeAg的血清转换率增加。在长期治疗时,贺普丁的耐受性良好。在大多数病人,继续治疗直至出现HBeAg血清转换是取得持续效果所必需的。
对大多数乙型肝炎患者的血清HBVDNA检测结果表明,拉米夫定能迅速抑制HBV复制,其抑制作用持续于整个治疗过程,同时使血清氨基转移酶降至正常。长期应用可显著改善肝脏坏死炎症性改变,并减轻或阻止肝脏纤维化的进展。
贺普丁是核苷类抗病毒药,对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病毒(HBV)有较强的抑制作用。拉米夫定三磷酸盐渗入到病毒DNA链中、阻断病毒DNA的合成。拉米夫定可在HBV感染细胞和正常细胞内代谢生成拉米夫定三磷酸盐,它是拉米夫定的活性形式,既是HBV聚合酶的抑制剂,亦是此聚合酶的底物。
拉米夫定三磷酸盐不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢,它对哺乳动物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱,对哺乳动物细胞DNA含量几乎无影响。拉米夫定对线粒体的结构、DNA含量及功能无明显的毒性。
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