柳氮磺吡啶栓是一种抗炎药,主要含柳氮磺吡啶,其化学名为5-〔对(2-吡啶磺脘酰基)苯偶氮〕水杨酸,用于溃疡性结肠炎、非特异性慢性结肠炎等, 也可用于类风湿性关节炎,如强直性脊柱炎等。
强直性脊柱炎又名别赫捷列夫氏(VonBechterev)病或马施二氏(Maritstrumpell)病。由于该病一般先侵犯骶髂关节,并重点累及脊柱,最终导致脊柱骨性强直,故目前国内外多称之为强直性脊柱炎(AmkglosingSpondytitis)。
强直性脊柱炎在不同人种、不同地区、发病率也不尽相同,平均患病率约占人口的0.1%。本病多发于16~25岁人群,男女性别比率约为10:1。
虽然部分患者在初诊时可能以膝关节、髋关节、踝关节疼痛就诊,并不主诉腰背痛,但X线检查显示骶髋关节已屈现骨质改变。因此,我们说,本病一般先侵犯骶髂关节,以后沿脊柱呈上行性发展,逐渐累及腰椎、胸椎甚至颈椎。受累脊柱段出现疼痛、僵硬感及进行脊柱活动受限,如病情得不到控制,则椎间盘,关节突间关节和椎间韧带均会发生骨化,使脊柱形成骨性强直,甚至不同程度的固定性驼背畸形。本病对人类健康的危害极大。
柳氮磺吡啶(sulfasalzine,SSZ) SSZ是5-氨基水杨酸(5-ASA)和磺胺吡啶(SP)的偶氮复合物,80年代开始用于治疗强直性脊柱炎和类风湿性关节炎,剂量由0.25g每日3次开始,每周增加0.25g,至1.0g每日3次维持。药效随服药时间的处长而增加,服药有效率会增长。病人症状改善、实验室指标及放射线征象进步或稳定。副作用主要为消化道症状、皮疹、血象及肝功改变等,但均少见。用药期间宜定期检查血象。
柳氮磺胺吡啶是5-氨基水杨酸与磺胺吡啶的偶氮化合物,在三个方面发挥抗风湿作用。
① 抗炎作用:通过抑制血栓素合成酶及脂氧酶通路,抑制中性粒细胞的趋化性和溶蛋白酶 柳氮磺吡啶活性以及IgE介导的肥大细胞脱颗粒作用,产生抗炎效果。
②免疫调节:有人观察到柳氮磺胺吡啶可抑制类风湿因子的合成及丝裂原诱导的淋巴细胞增殖和抑制自然杀伤(NK)细胞的活性。
③ 抗叶酸代谢:可抑制叶酸盐在空肠内的水解及转运,还可竞争性地抑制叶酸代谢中的二氢叶酸还原酶、亚甲四氢叶酸还原酶及丝氨酸转羟甲基酶的活性。使DNA合成障碍影响细胞的正常增殖周期,从而发挥免疫抑制和抗炎作用。用于治疗类风湿性关节炎疗效与青霉胺和金制剂接近。也可用于治疗瑞特综合征、反应性关节炎、强直性脊柱炎和幼年类风湿性关节炎。
百济药师温馨提醒:柳氮磺胺吡啶容易导致核黄疸,2岁以下小儿禁用。肝、肾病患者慎用。本品可以通过胎盘。在乳汁中也可以测出本品。一般情况下对后代无明显不良影响,但也有较严重的畸形儿的报告。对于慢乙酰化代谢的病人,消化系统不良反应的发生率较高。可改服低剂量,予以防止。对于缺乏葡萄糖-6-磷酸氢酶的患者,血细胞溶解的倾向比较严重。