风湿性关节炎是一种比较经常发生的骨骼疾病,尤其对于老年人,更是容易患此病。如果您还在为逃避类风湿性关节炎而不敢上楼梯,如果您还在为天气骤变关节疼痛而发愁,为什么不选用一种良药来治疗呢?
风湿性
关节炎是一种比较经常发生的骨骼疾病,尤其对于老年人,更是容易患此病。如果您还在为逃避
类风湿性关节炎而不敢上楼梯,如果您还在为天气骤变关节疼痛而发愁,为什么不选用一种良药来治疗呢?好的药物,是疗效的保证。风湿关节炎,请选用赫派!赫派是一种免疫抑制剂 ,是最主要的治疗风湿免疫疾病的药物,赫派是其中被广泛应用的一种,对改善病情有很好的疗效
类风湿性关节炎又称类风湿(RA),是一种病因尚未明了的慢性全身性炎症性疾病,以慢性、对称性、多滑膜关节炎和关节外病变为主要临床表现,属于自身免疫炎性疾病。该病好发于手、腕、足等小关节,反复发作,呈对称分布。早期有关节红肿热痛和功能障碍,晚期关节可出现不同程度的僵硬畸形,并伴有骨和骨骼肌的萎缩,极易致残。类风湿关节炎是一种常见的疾病。此病多病发于中老年人。免疫抑制剂 ,是最主要的治疗风湿免疫疾病的药物,赫派是其中被广泛应用的一种,对改善病情有很好的疗效。
赫派,通用名称为
来氟米特片,英文名称为Leflunomide Tablets,赫派主要成份为来氟米特。在性状上,赫派为白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。赫派适用于成人类风湿关节炎的治疗,有改善病情作用。从药理学上分析,赫派的作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明本品具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。该药主要抑制淋巴细胞的增殖,而对白细胞及血小板的影响较小。临床研究发现,一般在应用来氟米特后6-12个月可使患者的骨吸收率恢复至正常。
从药代动力学上分析,赫派口服吸收迅速,在胃肠粘膜与肝中迅速转变为活性代谢产物A771726(M1),口服赫派后6~12小时内A771726的血药浓度达峰值,口服生物利用度约80%,吸收不受高脂肪饮食影响。单次口服50或100mg后24小时,血浆A771726浓度分别为4或8.5μg/ml。A771726主要分布于肝、肾和皮肤组织,而脑组织分布较少;A771726血浆浓度较低,血浆蛋白结合率大于99%,稳态分布容积为0.13L/kg。A771726在体内进一步代谢,并从肾脏与胆汁排泄,其半衰期约10天。
由于来氟米特半衰期较长,适用该药时建议间隔24小时给药。为了快速达到稳态血药浓度,参照国外临床试验资料并结合Ⅰ期临床试验结果,建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50mg(5片),之后给予维持剂量一日20mg(2片)。在使用本药治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。
百济药师温馨提醒: 对赫派及其代谢产物过敏者及严重肝脏损害患者禁用。