类风湿性关节炎又称类风湿(RA),是一种病因尚未明了的慢性全身性炎症性疾病,以慢性、对称性、多滑膜关节炎和关节外病变为主要临床表现,属于自身免疫炎性疾病。该病好发于手、腕、足等小关节,反复发作,呈对称分布。临床上抗类风湿关节炎的药物主要有改善症状的抗风湿药和控制疾病的抗风湿药。目前市场上前一类药物种类繁多,而真正能够控制病程发展的药物很少。
l999年l2月国家药品监督管理局批准了一个控制类风湿关节炎病程的I类新药——来氟米特片(商品名:爱若华)。来氟米特为一个具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制剂,其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明本品具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物 A771726(M1)而产生。
来氟米特在国外和国内同时开展用于治疗类风湿关节炎的多中心 随机对照临床试验 国内的临床试验采用MTX(氨甲蝶岭)进行对照,共完成584例患者的Ⅱ、Ⅲ期临床试验。采用中华风湿病协会的疗效评价方法,按照完成试验原则分析(Endpoint Analysis),12周、24周有效率分别为86.9%和92.3%。
有研究指出:口服来氟米特,达峰时间为0.558±0.506天,半衰期为8.79±0.77天。其活性代谢产物A