来氟米特片的商品名有爱若华、妥抒和关平三种,来氟米特片是一个具有抗增殖活性的免疫调节剂。来氟米特片口服后经肝脏和肠壁细胞的细胞质和微粒体迅速转化为活性代谢产物A771726(M1),通过活性 代谢产物A771726在体内发挥免疫调节作用。所以,各位患者朋友,如果你再有人问你“来氟米特片能调节免疫吗?”你该怎么回答了,当然有!
来氟米特片的作用机制有以下两方面:
来氟米特片抑制细胞的嘧啶生物合成,能可逆性地抑制嘧啶核苷酸从头合成途径中的限速 酶二氢乳清酸脱氢酶的活性,阻断嘧啶核苷酸的合成,从而抑制细胞内DNA和RNA的合成;抑制酪酸激酶的 活性和细胞的粘附,通过抑制中性粒细胞的趋化和表达,减慢粒细胞进入关节和减少局部巨噬细胞的数量 ,而不影响人粒细胞的吞噬作用;抑制自身抗体的产生和分泌。这些已发现的作用机制,成为解释其疗效 的重要理由。但尚有许多未知的机制有待进一步阐明。根据这些已知的作用,来氟米特片目前临床主要用于 治疗类风湿关节炎,至今已积累了大量的病例资料,其疗效得到全世界风湿病学术界的公认,并将本药编 入了医学院校的教科书之中,使未来会成为临床医师者对来氟米特有充分的认识。
除此以外,来氟米特片还有用于治疗系统性红斑狼疮(尤其是狼疮肾炎)和其他多种自身免疫病的报道。我 们对其他药物无效的狼疮肾炎,使用来氟米特片治疗取得了令人满意的效果,对这些难治性的狼疮肾炎来氟 米特不失为一种有效手段值得一试。
百济药师指导你如何用药:
1.推荐开始三天可以用负荷剂量,50mg/日。这样有利于及早达到有效血药浓度。但这样的剂量,可能出现一些药物的副作用,部分病人有不适的感觉。所以,对一些体质较差,年龄较大的病人,不推荐使用这样的负荷剂量。而是从开始就用常规剂量,20mg/日。这样做,虽然达到有效血药浓度较迟,可能在一周左右,但副作用较低,服药更加安全,从长远的角度看也不影响疗效。
2.对一些体重较轻和体质较弱,或用20mg/日有一定副作用,或经济较困难不能承担药物费用者,可以减半量使用(10mg/日),多数病人仍然有效。
3.如果节省费用,那么发病之初,来氟米特用足量,1天2片(20mg/日),至少用3-6个月。以后如果病情稳定,可以考虑减半量,1天1片(10mg/日)维持治疗。没有不良反应者,维持治疗时间可以长一些,1-2年或更长时间。如果经济确实困难,维持治疗不能坚持者,半年或1年后停用来氟米特,改用甲氨蝶呤(MTX)维持治疗,这样不影响疗效,但医疗费用支出可以少许多。
可以这样说,由于来氟米特片这种药,使多数类风湿关节炎病人的病情得到了有效控制,而且服这种药物的经济负担不是很重。由于疗效较好,经济代价不是很高,目前国内外类风湿关节炎将这种药物作为首选之一。